此外,设置了键合紫杉醇胶束与紫杉醇纯药分组的比较,检测基于EPR效应的紫杉醇键合胶束对肿瘤组织的被动靶向效应。双亲性嵌段共聚物构建的纳米胶束因其优异的理化特性与机械强度,对活性药物的保护作用,低毒性,良好的生物相容性与可降解等特点,长春应化所实验室自主合成了多种聚合物胶束载体。为解决药物突释作用,载药聚合物在侧链键合活性药物分子后,通过自组装作用,将活性药物分子包裹而保护在已经壳-核结构的内部,从而减少了药物因为弥散作用而丢失。载药聚合物胶束有良好的水溶性,因而可以血管注射用药,增加了生物利用度。在肿瘤组织,载药聚合物通过配体-受体用介导的胞吞作用进入细胞内,继而在胞内的酸性环境下,触发释放活性药物分子而达到抑瘤作用。 叶酸作为主动靶向基元,具有其他配体更大的优势作用：包括(1)与一般蛋白类配体不同,叶酸无免疫原性；不引PR 171起过敏反应；(2)叶酸受体在大约90%非粘膜源卵巢癌细胞表面表达。在上皮组织来源的肿瘤细胞表面过表达,包括肾脏,脑,肺,乳腺等。叶酸受体的表达与肿瘤分型相关。基于叶酸-叶酸受体的特异结合,载叶酸的药物在叶酸受体过表达的肿瘤组织细胞呈靶向蓄积效应；(3)因为叶酸分子小,结构简单,对药物动力学影响极小；(4)以叶酸为靶向基元合成药物的成本较低,合成与纯Ribociclib化较简单；(5)叶酸的羧基易与羟基和氨基反应,其反应产物保持内在活性。基于这些优势,叶酸已应用于多种药物修饰,包括脂质体,聚合物,等。近来,叶酸通过羧基与氨基的反应与三嵌段共聚物键合,理论上可以增强细胞对药物的摄取而在体内叶酸键合胶束在荷瘤部位靶向浓积。 在本研究中,叶酸被选择为靶向基元,通过酯键结合在侧链上,构建功能性聚合物胶束。紫杉醇键合在另一聚合物载体上。两种聚合物制备为混合胶束,自组装形成载药的壳-核结构复合纳米微粒。