斑蝥素衍生物是一类治疗癌症的重要药物。它具有广泛的抗癌活性谱,可以用于治疗原发性肝癌、结肠癌、膀胱癌,乳腺癌,食管癌等。在作用于恶性肿瘤的同时,斑蝥素还可以升高体内白细胞。斑蝥素衍生物的合成大多是通过对斑蝥素母核进行结构修饰,反应往往需要强碱条件以及有毒溶剂,造成了严重的环境污染。而反应条件的不绿色是造成污染的重要购买抑制剂因素。因此开发绿色反应、尽量少用或不用传统有机溶剂是现代有机合成的研究方向[1]。我们课题组研究了2-胺基取代斑蝥素衍生物的绿色合成方法,其反应过程温和、高效、绿色,不需要溶剂、常温即可发生反应[2]。2-胺基取代斑蝥素衍生物的绿色方法合成研究不仅可以减少斑蝥素类抗癌药物生产引起的污染问题,而且能够突HSP990破传统合成技术的瓶颈,促进斑蝥素类的化合物的开发,为绿色制备药物活性成分提供参考。
传统医学认为瑞香属植物具有抗炎、镇痛、祛风湿和消肿等功效。现代研究证实,瑞香属植物具有抗病毒、抗肿瘤、抗生育、镇痛、抗炎、抗菌、抗血栓、抗凝、镇静催眠、降压、抗缺氧、抗疟疾、杀虫等作用。最近,针对瑞香属植物抗PRIMA-1MET研究购买癌作用的研究逐渐引起了国内外学术界的重视。瑞香属植物所含化合物中有明显抗癌活性的有双黄酮类、二萜酯类、木脂素类和香豆素类,其抗癌机制可归纳为直接杀伤、诱导凋亡、诱导分化、抗肿瘤转移、抑制DNA拓扑异构酶I等。阿尔泰瑞香是哈萨克族传统医学常用药材之一,主要用于食管癌、胃癌等恶性肿瘤以及风寒感冒、气管炎、咽部肿痛、风湿性关节炎、牙痛和毒蛇咬伤的治疗。阿尔泰瑞香具有明显的体外抗癌作用。