另同时设置口服和静脉两种给药组别以初步研究美洲大蠊PAE_(2)的基本药代动力学特征。结果:裸小鼠体方面:造模成功后,裸小鼠体重明显减轻,经各药物治疗后,体重有一定回升,但仍然不及正常裸小鼠。抑瘤作用方面:美洲大蠊多肽PAE2静脉给药组中中剂量组效果最好(P < 0.05),口服给药组抑瘤作用随剂量的增加而增加,即高剂量组效检查细节果最好(P < 0.05),CII-3无明显抑瘤作用,脱脂膏具有一定的抑瘤效果(P < 0.05),但总体效果不及PAE_(2)。多药耐药相关蛋白和酶方面:美洲大蠊多肽PAE_(2)在体内对多药耐药相关的蛋白和酶均有一定影响,主要可能通过抑制肿瘤组织内LRP、BCRP表达和不同程度影响上述相关蛋白、MEK162基因表达而抑制细胞内药物外排,从而促进肿瘤凋亡,且作用优于美洲大蠊前期粗提物CⅡ-3和脱脂膏。结论:美洲大蠊多肽PAE_(2)可能通过影响介导多药耐药的相关蛋白和酶的表达,减少药物外排,促进细胞内药物累积、细胞凋亡,从而发挥逆转HepG2/ADM细胞Balb/c-nude小鼠移植瘤MDR的作用。 PCI-32765分子量
肿瘤为机体在多重致瘤因子的影响下,导致局部组织细胞增生产生的病因未明的新生物,严重威胁人类生命和健康。肿瘤根据其病理性质分为良性肿瘤、交界性肿瘤、恶性肿瘤;其中恶性肿瘤统称为癌症,目前尚无特效药及可靠的治愈手段,为当前医学界研究的一大热点和难点。文献古籍中多有中草药治疗肿瘤屡建良效的记载,且现代药理研究表明,越来越多的中药活性成分已逐步凸显其对多种不同类型肿瘤的抑制作用。