结果TSA及MS-275呈浓度及时间依赖性抑制T24细胞增生；T24细胞HDAC酶活性受到高浓度TSA及MS-275的明显抑制；在HDACI作用下T24细胞组蛋白3在72h内逐渐回复乙酰化；TSA及MS-275诱导T24细胞发生早期凋亡；受到HDACI抑制的T24细胞体积减小、排列松散、部分出现凋亡前征象。 结论TSA在MS-275在各自有效浓度下对膀Selleckchem Decitabine胱尿路上皮癌有疗效,可能与抑制增殖、诱导凋亡等相关,两者都有成为治疗膀胱癌新药物的潜力。
2-芳基-喹啉-4-羧酸是一类具有广泛生物活性的化合物。文献曾报道该类化合物具有解热镇痛抗炎、抗氧化、抗肿瘤和抗病毒等药理作用。其中早期在临床中应用的解热镇痛药辛可芬,曾被用于痛风等疾病的治疗。目前该药与泼尼松龙联合使用治疗动物关节炎。Staurosporine供应商近二十年来,针对2-芳基-喹啉-4-羧酸衍生物的设计、合成及生物活性的研究一直没有停止。本论文主要针对前期所发现该类化合物具有荧光检测和抗肿瘤等生物活性进行深入研究 近年来报道的2-芳基硼酸-喹啉-4-羧酸化合物可作为识别糖类物质的水溶性荧光探针。该化合物与糖结合后荧光强度增幅大且结构适于衍生化。本课题组前期曾以该结构为先导,抑制剂设计、合成一系列二硼酸化合物,并对其针对寡糖的识别作用进行了初步研究。本论文在前期工作的基础上,发现2-芳基硼酸-喹啉-4-羧酸与儿茶酚衍生物相互结合后荧光强度大幅降低。针对这一反常现象,经过多个实验证实引起荧光强度降低的现象是由硼酸化合物引起的,且该硼酸化合物与儿茶酚的亲和力比糖类化合物高。由于该化合物与儿茶酚类物质结合后荧光强度变化与糖类物质趋势正好相反,因此也适于作为选择性识别儿茶酚类物质的荧光探针。