高连接度的药物表示与多个疾病蛋白都有可能有相互作用,可以作为进一步筛选研究的新的抗疟疾药物。
随着载人航天事业的不断发展,载人航天防护已经成为许多国家研究热点。空间环境极其复杂,存在强辐射、噪声、冲击、高真空、微重力等对航天员健康造成严重损伤的特殊因素。目前各国航天局多采用训练与药物相结合方式进行空间防护,近年来不断有研究发现失重状态下药物动力学的相关变化。如今采用地Cilengitide供应商面用药规律指导航天用药存在安全隐患,甚至可能产生毒副作用。因此探究失重状态引起药物动力学变化的因素及其机制显得尤为重要。药物动力学的变化除了受到药物理化性质影响外还受到胃排空、胃肠道代谢、胃肠血流速度、药物外排蛋白的外排作用、淋巴循环、肝药酶代谢等因素的影响。本课题采用大鼠尾悬吊模型探究模拟失重状态药物外排蛋白(P-糖蛋白,P-gp)的变化,并GDC-0449开展P-gp特征底物—藤黄酸(GA)在大鼠体内的药物动力学研究。研究结果表明,模拟失重3天、7天大鼠脑组织P-gp表达与正常重力组相比有所降低,但表达量并无显著性差异;模拟失重14天、21天大鼠脑组织中P-gp表达与正常重力组相比表达显著增加(p<0.05),表达量与地面组相比分别增加了24%(14天组)、25%(21天组)。不论是急性应激不期还是中长期模拟失重大鼠脑组织中P-gp活性均有不同程度的降低,其中仅模拟失重3天组与正常重力组相比较P-gp活性有显著性差异(p<0.01)、62%(p
国际癌症研究机构的数据显示,全球每年约800万人因癌症而死亡,这其中因肺癌死亡的大约有150万人。肺癌是全部癌症中致死率最高的癌症,是严重威胁人类健康的疾病。在中国,肺癌也是严重威胁我国居民健康的主要癌症,是癌症致死原因的首位,占所有癌症死亡人数的比例为22.7%。