方法:高山红景天根及根茎的乙醇提取物,经正相硅胶柱、ODS柱、SephadexLH-20凝胶柱色谱以及半微量制备型HPLC色谱分离、纯化。结果:分离得到7个单体化合物,经谱学数据及理化性质鉴定为熊果苷(arbutin,1)、表百脉根苷(epilotaustralin,2)、垂盆草苷(sarmentosin,3)、红景天苷(salidroside,4)、苄基-β-D-葡萄糖苷(b或者enzyl-β-D-glucopyranoside,5)、络塞维(rosavin,6)和百脉根苷(lotau-stralin,7)。结论:化合物1～3为首次从高山红景天中分离得到。”
“目的:探讨2周耐力训练对大鼠一次急性运动骨骼肌5′-一磷酸腺苷激活的蛋白激酶(AMPK)信号的影响,分析骨骼肌AMPK信号对耐力训练的适应特点。方法:52只雄性SD大Epacadostat鼠分为训练和未训练两大组,训练组进行2周速度为18m/min、10%坡度、每天60min的耐力训练,结束后进行一次性大强度跑台运动(速度26m/min,10%坡度,60min);未训练组只进行一次性大强度跑台运动。两组分别于一次性运动前(安静时)、运动后即刻(0h)、1h和6h取材。使用高效液相色谱法(HPLC)测定AMP、ATP含量,放射性同位素方法Selleck Quisinostat测定AMPK活性。结果:与安静时相比,训练和未训练组大鼠一次性运动后即刻,腓肠肌AMP、AMP/ATP、AMPK分别增加42%、80%、80%和62%、89%、180%,均有统计学意义(P<0.01),AMP和AMP/ATP在运动后1h恢复,AMPK在运动后6h恢复;和未训练组相比,训练组一次性运动后即刻AMP和AMPK的增幅分别下降20%(P<0.05)和100%(P<0.01),但两组ATP和AMP/ATP在各时间点均无显著差异。

采用酶免疫吸附(ELISA)法检测Kupffer细胞上清液中IL-6和TNF-α含量;Western blotting法检测细胞总蛋白中JAK2的表达情况。结果与A组比较,B组在给予LPS刺激后,JAK2的表达及上清液中IL-6和TNF-α的含量均明显增加(P<0.01);C组在同时给予LPS和elastase刺激后,JAK2的表达显著升高,上清液中IL-6和TNF-α含量与B组Selleck比较亦显著增加(P<0.01);而D组在预先给予AG490处理后,JAK2蛋白的表达明显下降,上清液中IL-6和TNF-α含量也有不同程度降低,与C组比较差异有统计学意义(P<0.01),但与B组比较,各值仅有轻微变化,差异无统计学意义(P>0.05)。结论抑制JAK/STAT通路的活化可下调elastase诱导Kupffer细胞分泌促炎症因子,有助于减BMS-907351研究购买轻急性胰腺炎时的炎症反应和肝损伤。”
“目的研究夏枯草的药效成分。方法利用硅胶柱色谱法等对夏枯草进行分离纯化,根据光谱数据分析和化学方法鉴定化合物的结构。结果分离鉴定了3个化合物,鉴定其分别为①槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷;②橙皮苷,即5,7,3’-三羟基-4’-甲氧基二氢黄酮-7-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷;③芦丁selleck激酶抑制剂。结论化合物②为首次从夏枯草中分离得到。”
“肝星状细胞(HSC)是肝纤维化发生的关键细胞,转化生长因子-β(TGF-β)在肝纤维化发生、发展过程中具有活化HSC、促进细胞外基质(ECM)合成和沉积等作用。TGF-β-Smad信号通路是TGF-β发挥生物学效应的主要通路,其分子组成和分子调节复杂,与其他信号通路存在广泛交互影响。深入研究TGF-β-Smad信号通路可进一步阐述肝纤维化的发病机制,为肝纤维化的防治提供新的有效途径。

结论:化合物2～5、10、12均为首次从蛇莓属中分离得到。”
“目的观察缺血后处理对大鼠心肌缺血-再灌注损伤的保护作用,并探讨其可能的机制。方法选择Wistar大鼠24只,建立大鼠心肌缺血-再灌注损伤模型,随机分为3组:对照组(I/R组)、缺血后处理组(I-postC组)、抑制剂组(I-postC+ERK抑制剂组)。再灌注结束后腹主动脉插管取血测定血清生化指标,BVD-523剖取左心室计算心肌梗死面积。结果与I/R组相比,I-postC组心肌梗死面积减少,血清乳酸脱氢酶(LDH)、心肌肌酸激酶同工酶(CK-MB)活性及丙二醛(MDA)含量降低,血清超氧化物歧化酶(SOD)活性增加;抑制剂组与I-postC组相比,心肌梗死面积增大,血清LDH、CK-MB活性及MDA含量升高,血清SOD活性减弱。结论心肌缺血后处可能理对实验性大鼠心肌缺血-再灌注损伤有明显的保护作用,该作用可能与细胞外调节蛋白激酶(ERK)信号传导通路有关。”
“目的:研究三白草科蕺菜属植物鱼腥草的化学成分。方法:对鱼腥草的化学成分进行提取和分离纯化,经反复柱色谱、薄层色谱、结晶和重结晶得到纯化合物,并通过理化数据测定及波谱分析,鉴定化合物结构。结果:从鱼腥草中分离出6个化合物,分时间别是:β-谷甾醇(Ⅰ)、6-甲氧基-7-羟基香豆素(Ⅱ)、槲皮素(Ⅲ)、芸香苷(Ⅳ)、绿原酸(Ⅴ)、金丝桃苷(Ⅵ)。结论:Ⅴ、Ⅵ化合物是首次从该植物中分离得到。”
“目的探讨对溃疡性结肠炎厌氧菌菌群失调简便检查方法,寻找有效治疗溃疡性结肠炎的中药合剂。方法用冰乙酸诱发大鼠结肠炎模型,用复方树舌中药治疗,在治疗期间分别检测每组大鼠厌氧菌代谢产物、挥发性脂肪酸的含量、了解肠厌氧菌群改变,一般切片行HE染色,观察病理变化。

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“五环三萜类化合物种类繁多,广泛分布在植物体中,且大多具有重要的药理活性,临床应用前景十分诱人。随着研究的不断深入,有关五环三萜结构与活性的研究取得了大量进展,新的同类化合物不断的被发现。就熊果酸及五环三萜同类物结构与分类、在植物中的分布情况和药理作用的研究进展进行了综述。”
“从自然界中寻找活性先导化合物,Doxorubicin再进行结构修饰,以提高化合物的活性和降低毒性是目前创新药物的一条重要思路。白藜芦醇是在葡萄等植物中广泛存在的植物抗毒素,对人类目前的疾病如肿瘤、心血管疾病、神经退行性疾病和病毒感染等具有良好的预防作用,是一种具有开发潜力的先导化合物。近年来越来越多的科学家对其进行结构改造以得到高活性化合物,查找更多例如对双键、苯环的修饰。本文就目前对白藜芦醇修饰及其药理活性进行阐述和讨论。”
“目的:探讨血清心肌肌钙蛋白T(CTnT)定量检测对慢性充血性心力衰竭(CHF)患者的诊断价值。方法:采用用Roche金标技术定量免疫测试检测分析法定量检测血清CTnT。结果:冠心病中重度心衰组的CTnT比对照一般组、冠心病轻度心衰组,非冠心病中重度心衰组CTnT明显升高(P<0.05)。非冠心病中重度心衰组与对照组CTnT比较无差异(P>0.05)。四组CK-MB比较均无差异(P>0.05)。结论:血清CTnT定量检测对冠心病心衰患者心衰程度及中重度心衰患者的病因诊断有一定的价值。”
“目的:研究牡蛎钙补肾中药复方对骨形成蛋白-4(BMP-4)诱导成骨信号转导机制的调控作用。

结果西尼罗病毒感染能够上调RIG-I的表达,激活IPS-1、IRF-3等下游信号分子,诱导I型IFN的产生。同时,RIG-I的过表达能够抑制西尼罗病毒的增殖。结论RIG-I信号通路介导的固有免疫反应可能在西尼罗病毒感染过程中发挥重要作用。”
“纳豆激酶是一种由纳豆芽孢杆菌产生的具有强溶纤作用的碱性丝氨酸蛋白酶,具有安全性好、半衰期长、口服有效等优点。就纳豆激酶的结构、KRX-0401体内理化性质、功能、溶栓机制、酶活性测定、分离纯化以及纳豆激酶的应用现状及发展前景等方面进行了综述。”
“目的研究低氧对培养大鼠心肌细胞蛋白激酶A(protein kinase A,PKA)与SCN5A基因表达的影响。方法将原代培养的大鼠乳鼠心肌细胞随机分为5组:对照组、低氧(5%CO2+2%O2+93%N2)培养1h组、6 h组、12 h组和2很少4 h组,利用非放射性方法测定各组细胞内PKA活性,利用RT-PCR和Western blot等方法检测各组SCN5A基因表达情况。结果各组PKA活性:低氧1h组和低氧6 h组高于正常组(P<0.01),低氧12 h组和24 h组低于正常组(P<0.01)。SCN5AmRNA相对表达量与蛋白质表达量:低氧1h组和低氧6h组显著高于对照组;低氧1BYL7192 h组和低氧24 h组显著低于对照组。结论低氧对培养细胞内PKA活性与SCN5A基因的表达有一定调节作用,且对PKA的作用早于对SCN5A基因表达的作用,PKA可能参与影响大鼠心肌细胞缺氧后SCN5A基因的表达。”
“研究滇重楼中甾体皂苷类化合物的体外抗肿瘤作用。采用硅胶柱层析、凝胶色谱、制备高效液相色谱(P-HPLC)及高效液相色谱(HPLC)等分离手段,对滇重楼各溶剂萃取部分进行了分离纯化,得到了7个甾体化合物。

结论RAD001是通过抑制mTOR下游通路阻断4E-BP1及p70S6K的磷酸化和蛋白质翻译进而调节细胞周期以发挥抑制MKN-45细胞生长的作用。”
“报道一种快速测定人体尿液中4′-羟基黄烷酮和6-甲氧基黄烷酮的HPLC方法。采用自制的大蒜新素键合硅胶填充柱(DTSP,4.6 mm i.d.×15 mm,1Bcr-Abl抑制剂0μm),以乙腈/1.5%三乙胺-甲酸(65:35,v/v,pH=3.0)为流动相,流速设定为1.0 mL.minn-1,检测波长为257 nm时,实现了人体尿样品中上述黄烷酮化合物的良好分离。4′-羟基黄烷酮的线性范围为5~100 mg.L-1,r=0.992 0;6-甲氧基黄烷酮线beta-catenin抑制剂性范围为5~100 mg.L-1,r=0.999 1,它们的最低检出限分别为1.03 ng和1.56 ng,平均回收率分别为99.02%~99.26%和98.21%~98.62%,相应的RSD分别小于0.354%和0.605%(n=5)。该方法快速、简便、可靠,适用于人体尿液样品中上述http://www.selleckchem.cn/products/Fasudil-HCl(HA-1077).html黄烷酮分离分析。”
“试验旨在研究不同能量水平日粮中添加复合酶制剂对荷斯坦公牛生长发育及血液生化指标的影响。选择20头6月龄健康的荷斯坦奶公牛,随机分组为5组,分别为高能量日粮加酶组、高能量日粮组、低能量日粮加酶组、低能量日粮组和对照组,每组4头,日粮综合净能摄入量分别为35.26、35.26、30.63、30.63、32.83 MJ,各组日粮粗蛋白质含量基本相同。

芳香化酶在人体许多组织中,如卵巢、脑、脂肪组织、肌肉、肝脏、乳腺等都有表达。”
“将连续培养的恶性疟原虫克隆系Dd2和3D7用6%山梨醇作2次同步处理。处理后第2代原虫用健康人红细胞稀释至红细胞比容为2.5%、原虫血症为0.5%,并加入2μCi/ml8-3H-次黄嘌呤,利用同位素微量试验法检测20个新化合物的抗疟原虫活性。结果显示20MK2206个新化合物均无明显的抗疟原虫活性;对照药物氯喹和奎宁显示出良好的抗疟活性,表明同位素微量试验法是一个稳定、可靠的体外筛选新抗疟药的方法。”
“目的探索黄疸大鼠脾脏Th1/Th2细胞因子、蛋白激酶C(PKC)αmRNA的表达情况及茵陈蒿汤的干预效应。方法大鼠随机分为3组:正常对照组、黄疸模型组、茵陈蒿汤组。EL一般ISA法、原位杂交法检测大鼠脾细胞分泌IL-4、IFN-Υ水平及PKCαmRNA表达。结果黄疸模型组IFN-Υ/IL-4比值明显低于正常对照组(P<0.01),而茵陈蒿汤IFN-Υ/IL-4比值与正常对照组比较无显著差异(P>0.05)。黄疸模型组脾细胞PKCαmRNA表达明显高于正常组(P<0.01),而茵陈MI-773蒿汤治疗后,脾细胞PKCαmRNA表达明显减少。结论黄疸大鼠脾脏ThI/Th2细胞因子分泌呈紊乱状态,与PKCαmRNA表达水平有关,而茵陈蒿汤具有调节作用,可能是其治疗黄疸的机制之一。”
“目的:研究体外高糖环境下人类肾小球系膜细胞(NHMC)中PKC激活或使用PKC抑制剂干预后MMP2,9/TIMP1,2的表达,探讨PKC与MMPs/TIMPs信号转导在糖尿病肾病发生发展中的作用。

结论本文所建立的方法简便、准确、可靠,可满足愈创木酚甘油醚临床药动学研究的需要。”
“目的:研究温阳化瘀中药复方对糖尿病大鼠脂肪组织抵抗素mRNA表达的影响,探讨温阳化瘀中药治疗糖尿病胰岛素抵抗的作用机制。方法:采用逆转录多聚酶链式反应(RT-PCR)方法测定糖尿病大鼠腹部脂肪组织和下肢骨骼肌间的脂肪组织抵抗素mRN确认细节A表达。结果:肥胖的2型糖尿病胰岛素抵抗模型大鼠具有脂肪源性抵抗素mRNA高表达的特点,而腹腔内脂肪组织的表达水平比周围组织骨骼肌肌间脂肪组织的表达水平更高。(P<0.01)温阳化瘀中药复方治疗可以降低脂肪源性抵抗素的mRNA的表达水平。结论:温阳化瘀中药通过降低脂肪源性抵抗素的mRNA的表达点击此处水平治疗胰岛素抵抗。”
“目的:探讨Src抑制的蛋白激酶C底物(SSeCKS)在大鼠非酒精性脂肪性肝(NAFL)形成中的作用。方法:SD大鼠16只,随机分为正常对照组(正常组)和高脂饮食组(高脂组)。高脂饲料喂养14周后,观察肝脏组织病理改变;检测大鼠血脂及肝功能;免疫组化和westernb哪里lot方法研究大鼠脂肪肝形成中SSeCKS表达变化。结果:高脂组大鼠肝脏指数显著高于正常组(P均<0.01)。高脂组总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)及丙氨酸转氨酶(ALT)均显著高于正常组(P均<0.01)。肝组织SSeCKS蛋白表达亦明显增强。结论:非酒精性脂肪肝大鼠肝组织SSeCKS表达变化与脂肪肝引起的脂质过氧化损伤程度密切相关。

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“目的考察中性蛋白复合酶法提取大枣多糖的工艺,并验证大枣多糖的部分药理作用。方法对不同提取方法作对比;以多糖的得率和纯度为指标,对效果较佳的中性蛋白复合酶提法安排正交实验,筛选提取工艺;最后进行动物实验。结果确定中性蛋白复合酶法提取的最佳工艺为:酶液浓度0.15%,pH 7.5,提取温度37℃;大枣多糖的药理实验表明大枣多糖属无毒级,大枣多糖大、中、小剂量对S180小鼠巨噬细胞PLX4032体内吞噬率均有不同程度的提高作用。结论中性蛋白复合酶法提取大枣多糖工艺有效可行。”
“目的观察蛋白酶体抑制剂诱导的帕金森病(PD)行为学退行性变化,探索其发病机制。方法将32只大鼠随机分成实验组和对照组,每组16只,将蛋白酶体抑制剂Lactacystin立体定向注射到实验组大鼠左侧黑质致密部,对照组注射等体积生理盐水。术后1、3、5、7、9、11、14、18和FK228供应商21d,追踪观察大鼠自主行为和阿扑吗啡诱导的旋转行为变化;开野实验观察大鼠自发运动行为改变。结果实验组给药后,随着时间推移大鼠开始出现渐进性自发性活动减少、动作缓慢、对外界刺激不自主竖毛、震颤;阿扑吗啡诱导的向健侧旋转运动逐渐增多。开野实验结果显示:实验组大鼠自发运动行为出现渐进性异常改变。结论蛋白酶体抑制剂Lactacystin单侧黑质致密部微量注射诱导的TAM Receptor抑制剂大鼠行为学呈渐进性发展,符合PD发病过程,说明蛋白酶体功能下降可能在PD发病机制起重要作用。”
“目的观察丰富环境(EE)对缺氧缺血性脑损伤(HIBD)Akt信号通路及大鼠海马神经元的影响。方法健康7日龄SD大鼠90只,随机均分为3组:正常对照(A)组,不建立模型,不给刺激;缺氧缺血非刺激(B)组,采用Sale法建立HIBD模型,但不给丰富环境刺激;丰富环境刺激(C)组,建立HIBD模型,术后给予EE刺激,2h/次,1次/d,共20d。

【结果】优选的AMX-LH-NE配方为:冰醋酸10.00%,聚氧乙烯蓖麻油-40 31.65%,肉豆蔻酸异丙酯3.48%,阿莫西林原料药1.58%,盐酸左氧氟沙星原料药1.58%,蒸馏水51.71%(各组分的含量均为质量分数)。所制备的AMX-LH-NE为O/W型,澄明均一,分布均匀,乳滴呈球形,平均粒径为14.30 nm,多分散系数为0.03,约96%粒子的粒径小于18n也m,稳定性参数KE较小,加速试验条件下稳定,光照颜色渐深。【结论】AMX-LH-NE的制备工艺简单,切实可行,制备的纳米乳稳定性良好,但需避光保存。”
“目的:合成戊二烯酮类化合物(1E,4E)-1,5-二(2-羟基苯基)-1,4-戊二烯-3-酮,并进行杀菌和抗肿瘤活性测定。方法:水杨醛和丙酮反应得到目标产物;采用生长速率法和MTT比色法分别测定mTOR抑制剂了该化合物的杀菌抗癌活性。结果:目标物结构经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱确证;该化合物在500μg/mL浓度下对小麦赤霉病原菌、辣椒枯萎病原菌、苹果腐烂病原菌的抑制率分别为73.0%±3.3%、70.4%±1.5%、79.2%±2.1%;在5.0μmol/L下对PC-3细胞的72h的体外抑制率为71.4%±2.7%。结论:该化合物有较好的杀菌抗已经癌活性,可以以它为先导进行结构优化,以期设计、合成出高效、选择性好的同类化合物。”
“目的建立复方醋酸泼尼松龙滴鼻液中醋酸泼尼松龙含量测定的简便方法。方法采用紫外分光光度法测定样品中醋酸泼尼松龙的含量。结果醋酸泼尼松龙在11～25μg/ml的线性关系良好,r=0.9998,平均回收率为99.00%(n=5),RSD为0.64%。结论本方法检测快速,定量准确,重现性好,可用于本院制剂复方泼尼松龙滴鼻液中醋酸泼尼松龙的含量检测。