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“为提高甘草次酸(Ib)的抗氧化活性,对其化学结构进行修饰,制备11-羟基甘草萜醇类衍生物。各化合物的抗氧化活性由肝微粒体中的细胞色素P450/NADPH氧化系统做体外抗氧化实验模型进行测定。微粒体中的自由基由探针物DCFH-DA的氧化程度进行检测。维生素E作为阳性对照物。通过还原反应获得甘草萜醇类两种光学异构体———11α-羟基物(2)和11β-羟基物(3)许多。这两种化合物显示出较强的抗氧化活性,以1.0 mg/mL浓度,分别抑制自由基浓度为50%和51%。相同条件下,先导物Ib和维生素E分别抑制31%和32%的自由基活性。以上结果显示,对先导物Ib的C11位羰基和C30位羧基进行还原修饰,可显著提高其抗氧化活性,这种修饰将能增强先导物对自由基损伤有关病理性病变(如AS)的防治潜能。”
“目的Selleck研究苦荞麦的化学成分。方法利用硅胶S、ephadex LH-20等柱色谱方法分离化学成分,根据理化性质和波谱数据分析鉴定化合物的结构。结果从苦荞麦种子中初步分离得到5个化合物,分别鉴定为乌苏酸(ursolic acid,1)、7-羟基香豆素(7-hydroxycoumarin,2)、大黄素(emodin,3)、尿嘧啶(uracil,4)、原Metformin核磁儿茶酸(protocatechuic acid,5)。结论化合物2为首次从荞麦属植物中分离得到,化合物1、5为首次从苦荞麦中分离得到。”
“目的对一株来源于胶州湾海绵的放线菌sh6004发酵产物中的抗肿瘤活性成分进行分离和鉴定。方法采用溶剂萃取、硅胶柱色谱及制备HPLC等分离手段对该菌株发酵产物的活性部位进行了活性追踪分离,通过理化性质及波谱学手段进行化学结构鉴定,以SRB法和滤纸片法分别评价了化合物的抗肿瘤和抗菌活性。

结论强化抗血小板治疗可改善急性心肌梗死患者溶栓后的临床症状和预后,提高生活质量,减少严重出血等不良事件。”
“采用水蒸气蒸馏法提取白花丹茎中的醌类化合物,并测定化合物中白花丹醌的含量。结果表明,白花丹鲜茎与干燥茎中白花丹醌的含量分别为0.0423%、0.0420%。”
“TGF-β(transforming growth factorselleck激酶抑制剂 beta)是一种多功能的多肽类细胞因子,在调节细胞的生长和分化中起重要作用。从分子水平上,在不同的细胞中,TGF-β1刺激细胞凋亡是通过影响p38和ERK1/ERK-MAPK激酶的活性来介导的。Caspase半胱氨酸蛋白酶家族引发的级联反应是胞凋亡过程的中心环节,激活后的下游caspase通过切割特异性底物,导获悉更多致细胞凋亡。在肿瘤细胞的凋亡过程中,TGF-β和caspase起着十分重要的作用。”
“急性肾损伤(AKI)是由各种原因引起的肾功能在短时间(几小时至几天)内突然下降而出现的临床综合症。由于早期缺乏特异性的生物指标,给该病的早期治疗带来障碍。中性粒细胞明胶酶相关脂质运载蛋白(NGAL)是lipocalin家族的BKM120 IC50新成员,其结构与功能研究进展为人瞩目,众多研究表明NGAL基因可能是人类的一种重要的癌基因和一种重要的细菌抑制剂;NGAL还参与肾小管上皮细胞的发生及功能调控,对肾脏功能的诊断价值比传统的急性肾衰竭(ARF)实验室指标血肌酐更为快速和准确,是AKI最强有力的预测因子。”
“邻苯二甲酸酯(PAEs)是目前我国环境污染最广、检出率最高的持久性有机污染物,是一类典型的具有环境雌激素效应的化合物。

结果结果治疗组疗效明显优于对照组P<0.05。结论应用低分子肝素钙联合小剂量尿激酶治疗进展性卒中有明显疗效,使用简便、安全,值得临床应用。"
“目的制备云南霉素(yunnanmycin,YNM)与抗黏附肽RGD(Arg-Gly-Asp)的偶联物,增强RGD肽的细胞毒作用。方法化学方法合成云南霉素与RGD肽的偶联物,MTT法检测偶联物的细胞毒作用,Bo购买抑制剂yden chamber法分析偶联物的抗肿瘤细胞侵袭活性。结果合成了云南霉素与RGD肽的偶联物,其主要成份为云南霉素-RGD二甲酯。偶联物的细胞毒作用较RGD肽强,但与云南霉素相比有所下降;偶联物具有抗肿瘤细胞侵袭的能力,抗侵袭的能力与RGD肽相当。结论偶联物具有抗肿瘤细胞侵袭的活性,且细胞毒作用较RGD肽强。”
“目的探讨不要胸腔内注入尿激酶治疗结核性多房性胸腔积液的疗效。方法临床确诊的结核性胸膜炎、多房性胸腔积液患者75例,在内科常规抗结核治疗及胸腔穿刺抽液的同时,随机选择40例在胸腔穿刺抽液后胸膜腔内注入尿激酶10万U(用20 ml生理盐水稀释)作注药组,另35例作非注药组。观察胸液吸收情况,胸液完全吸收后,对患者进行常规通气肺功能、脉冲强迫振半抑制浓度荡肺功能(IOS)测定。比较2组肺活量(VC)、最大自主通气量(MVV)、共振频率(Fres)、周边弹性阻力(X5)等指标。结果注药组抽液次数、抽液总量、胸液吸收时间及胸膜增厚粘连情况与非注药组比较差异有统计学意义(P<0.01)。注药组与非注药组比较VC、MVV数值较大,Fres的升高程度及X5的负值增加明显(P<0.01)。结论尿激酶可显著增加胸液引流量,有效降低胸膜增厚粘连的程度,从而减轻肺功能损害。

AMI患者血浆CT-1浓度与心肌肌钙蛋白峰值呈正相关(r2=0.555,P<0.01),与肌酸激酶同工酶峰值呈正相关(r2=0.614,P<0.01)。结论血浆CT-1浓度在AMI患者中明显升高,其浓度与Killip心功能分级相关。"
“核酸新功能的发现进一步加深了人们对D点击此处NA的认识。脱氧核酶具有RNA切割作用、DNA切割作用、金属螯合作用、过氧化物酶活性、DNA激酶活性以及DNA连接酶活性等多种催化功能。通过对功能核酸的研究,开辟了脱氧核酶在实际应用方面的新方向。”
“合成1-三正丁基锡-2,5-二(4’-氨基)苯selleck HPLC控制乙烯基苯(BIB),并采用双氧水标记法对其进行131I标记,得到标记物131I-BIB;将131I-BIB注入ICR小鼠体内,观察其生物分布。标记结果显示,标记物131I-BIB的标记率>60%,放化纯度>90%;ICR小鼠体内分布实验表明,注射后3不0 min时,131I-BIB在脑中的摄取最高1。31I-BIB作为髓磷脂显像剂有进一步研究的价值。”
“多年来,铁线莲属许多植物的根作为传统中药”"威灵仙”"入药。近几十年来,从该属植物中分离得到多种化合物,如三萜皂苷、黄酮、生物碱、原白头翁素等成分。文章重点介绍了铁线莲属植物的化学成分研究进展,有助于对该属植物做进一步的开发。

结论抑癌基因PTEN可依赖其磷酸酶活性抑制FAK和Akt的磷酸化,并诱导膀胱癌细胞发生失巢凋亡。”
“目的:研究缺血性视神经病变模型,钙通道阻滞剂的保护研究中具有重要意义。方法:Wister大鼠90只,分为正常组、缺血性视神经病变组及缺血性视神经病变Ver阻断组。缺血性视神经mTOR抑制剂病变组及Ver阻断组分为1,3,5,7d组。用Western blot技术检测视网膜神经节细胞内PKC表达。用免疫组化方法观察视网膜神经节细胞凋亡。结果:视网膜对照组神经节细胞可见少量PKC表达,细胞凋亡后,PKC蛋白表达增强,与对照组差异有显著性(P获悉更多<0.05)。加Ver后PKC蛋白表达减弱,但仍比对照组增强,差异有显著意义(P<0.05)。结论:缺血性视神经病变视网膜神经节细胞凋亡过程中,有PKC参与,并与细胞内钙的浓度相关。"
“目的探讨PI3K/Akt特异性抑制剂LY294002与化疗药物半抑制浓度5-Fu及奥沙利铂联合使用对3种胃癌细胞系(MGC803、BGC823和SGC7901)化疗效果的影响。方法将PI3K/Akt特异性抑制剂LY294002联合化疗药物5-Fu及奥沙利铂作用于3种胃癌细胞系,MTT法检测单独使用5-Fu、奥沙利铂及联合LY294002对体外培养的3种胃癌细胞系的增殖抑制作用,流式细胞术检测细胞凋亡。

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“目的观察银杏叶提取物(EGB)对胰岛素抵抗(IR)大鼠骨骼肌蛋白激酶B(PKB)表达的影响,探讨EGB改善胰岛素敏感性的分子机制。方法采用高脂喂养的方法建立IR大鼠模型,并给予为期4周的不同剂量EGB腹腔注射干预,以罗格列酮作为阳性对照。本研究共涉及6个组,分别是正常对照组(NC组,基础饲料喂养,腹腔注射0.9%氯化钠注射液8 mg·kg-1·d-1)、模型对照组(M还有C组,IR大鼠,腹腔注射0.9%氯化钠注射液8 mg·kg-1·d-1)、银杏叶1组(EGB1组,IR大鼠,腹腔注射舒血宁注射液4 mg·kg-1·d-1)、银杏叶2组(EGB2组,IR大鼠,腹腔注射舒血宁注射液8 mg·kg-1·d-1)、银杏叶3组(EGB3组,IR大鼠,腹腔注射舒血宁注射液12 mg·kg-1·d-1)、罗格列酮组(RSG组,Iselleck compoundR大鼠,马来酸罗格列酮0.9%氯化钠注射液混悬液3 mg·kg-1·d-1灌胃)。干预后测定各组大鼠血清总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、空腹血糖(FBG)、空腹胰岛素(FINS)等指标的水平,用高胰岛素-正常葡萄糖钳夹实验测定葡萄糖输注率(GIR)。用Western Blot法测定大鼠骨骼肌PKB水平,实时荧光定量RT-PCR测定大鼠骨骼肌PKBAZD6244体内 mRNA表达。结果(1)实验第8周末,6组大鼠体质量间差异无统计学意义(P>0.05)。MC组大鼠血清TC、TG、FBG、FINS水平及GIR与NC组比较,差异均有统计学意义(P<0.05)。经药物干预,RSG组、EGB2组和EGB3组大鼠血清TC、TG、FBG、FINS水平及GIR与MC组比较,差异均有统计学意义(P<0.01)。(2)与NC组比较,MC组大鼠骨骼肌PKB表达量呈下降趋势,但差异无统计学意义(P=0.063)。

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“福尔马林致痛模型是化学伤害性刺激引起急性和持续性痛常用的动物模型。本研究旨在细胞和整体水平上证明TRPV1受体是否参与甲醛溶液(甲醛是福尔马林溶液的主要成分)对初级伤害性感受器细胞的激活过程。运用电流钳记录的92个背根神经节细胞中,大约有34%的中、小细胞对甲醛溶液敏感,产生动作电位的发放,其产生动作电位的潜伏期是(367.34±32.96)s,并且单个动作电位复极化selleck HPLC控制相具有伤害性感受器细胞的特征性,如动作电位间期较长、复极化相有”"驼峰”"以及较长的后超极化相。在同时给予TRPV1受体抑制剂Capsazepine(CPZ)时,甲醛溶液诱发背根神经节细胞产生的放电可以被阻断,但对细胞膜去极化不能完全阻断。在激光共聚焦钙成像中记录的160个背根神经节细胞中,有32%的细胞对甲醛溶液敏感,可以产生胞内钙离子浓度的升高,Onalespib研究购买同时加入CPZ后,67%的这些甲醛敏感性细胞的胞内钙浓度升高可以被抑制。在电压钳状态下,甲醛溶液可以诱发背根神经节细胞产生内向电流,大约有41%的细胞对甲醛溶液敏感,实验证明甲醛溶液诱发产生内向电流的幅度呈剂量依赖。当同时给予CPZ时比TRPA1受体选择性抑制剂HC-030031抑制内向电流的幅度明显。利用行为学技术方法证明足底注射CPZ可以明显抑制获悉更多福尔马林溶液所致的第一相全程和第二相内仅第25～55min的自发缩足反射。以上结果提示,甲醛溶液选择性地激活一个亚群的初级传入伤害性感受器细胞,甲醛激活的动作电位的发放主要参与福尔马林诱发的第一相伤害性感受的产生。本实验进一步证明甲醛激活初级伤害性感受器细胞可能是通过TRPV1受体和/或TRPA1受体参与介导的。”
“目的了解伴发急性/亚急性间质性肺炎的临床无肌炎皮肌炎患者在不同治疗方案干预后1年的生存状况,并分析其危险因素。

Western blotting法检测侵袭相关蛋白尿激酶型纤溶酶原激活物（uPA）、基质金属蛋白酶-2（MMP-2）和基质金属蛋白酶-9（MMP-9）表达水平,以及丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶AKT磷酸化水平和核因子-κB（NF-κB）p65转录进入细胞核水平,明胶酶谱法检测MMP-2和MMP-9活性。结果 WHOⅢ～Ⅳ级BMS-354825 NMR胶质瘤组织,以及U251和U87细胞骨桥蛋白各剪接变体呈高表达,而正常脑组织、WHOⅡ级胶质瘤组织及SHG44和TJ905细胞呈低表达。OPN-a和OPN-c可升高U251和U87细胞AKT磷酸化水平,诱导NF-κB p65转录进入细胞核,提高uPA、MMP-2和MMP-9表达水平,增强MM更多P-2和MMP-9活性,从而增强胶质瘤细胞侵袭力;OPN-b对胶质瘤细胞侵袭力无明显作用。结论 OPN-a和OPN-c通过激活PI3K/Akt/NF-κB信号转导通路而增强胶质瘤细胞侵袭力。”
“目的:采用GC-MS对长嘴老鹳草中挥发性成分进行分析。方法:用挥发油提取器对长嘴老鹳草中的挥发Selleck油进行了提取和测定。采用30m×0.25mm弹性石英毛细管柱,FID检测器,结合GC-MS,对该药材的挥发油进行了分析。结果:长嘴老鹳草挥发油含量为0.0167%,并鉴定了14个化合物,占挥发油总量的93.33%;挥发油的主要成分以十四(烷)酸和叶绿醇为主,占挥发油总量的70.87%。结论:该实验方法稳定、可靠、操作合理,为系统开发、利用该药用植物资源打下了坚实的基础。

化合物1、2、6为首次从青霉属中分离得到。活性测试表明化合物1和2对喉癌细胞hep 2抑制的IC50分别为9、33μg/ml,对肝癌细胞hepG2抑制抑制的IC50分别为17、25μg/ml,具有强细胞毒活性。”
“应用遗传算法相似性程序(GASP),以作用于I型人类免疫缺陷病毒(humanimmun-odeficiency virustype1购买抑制剂,HIV-1)整合酶(IN)的二酮酸类(diketoacids,DKAs)抑制剂构建药效团模型.所选训练集分子均具有可靠的类药性特征及DKAs药效团特征.尝试将抑制剂与药效团叠合后的构象和抑制剂与IN的对接构象进行叠合,得到药效团模型与分子对接构象中IN残基的相对位置,并基于抑制剂的药效团模型特征与周围IN氨基酸残基位置的临床试验匹配情况进行药效团特征的修改.所得最优药效团由1个疏水特征、3对氢键特征和1个氢键供体特征组成.该药效团的命中物质量(goodness of hit,GH)为0.56,产出率(Y)达63.6%,假阳性率(FP)为0.41%.该药效团具有较好的置信度,产出率较高而假阳性率较低,可用于数据库搜索发现新的具有DKAs药效团特征的Gefitinib研究购买活性化合物,也可为先导化合物的改造提供帮助.”
“目的应用转换曲线分光光度法测定复方磺胺甲噁唑片中磺胺甲唑及甲氧苄啶的含量。方法取复方磺胺甲唑片样品和对照品磺胺甲噁唑及甲氧苄啶分别按规定的方法制成供试品溶液,于波长210~220 nm范围内,间隔1 nm分别记录样品溶液和对照品溶液吸光度(A)值,计算各自吸光度的转换值,将两组吸光度转换值作线性回归,按转换曲线法计算样品溶液磺胺甲噁唑及甲氧苄啶的含量。

方法:MTT法检测不同浓度曲古抑菌素A(TSA)和联合GSK-3β抑制剂SB216763对A549细胞增殖的影响;Western Blot法检测各组细胞中GSK-3β和磷酸化GSK-3β(pGSK-3β)蛋白表达的变化;流式细胞仪分析细胞周期;免疫细胞化学法检测p27蛋白水平。结果:TSA以剂量依赖性抑制A549细胞生长,使细胞周期阻滞于G0/G1期,用SB216763预处理后明显减弱Selleck Proteasome 抑制剂了TSA对A549细胞的生长抑制作用和细胞周期阻滞。TSA对细胞GSK-3β蛋白表达无明显影响,却降低了pGSK-3β蛋白水平,p27蛋白表达增加;抑制剂SB216763使pGSK-3β表达增加,下调p27蛋白水平。结论:GSK-3β参与并促进了TSA对肺癌细胞的生长抑制和细胞周期阻滞效应,其机制可能与GSK-3β对p27蛋白的调节有关。”
“目的研究离体肝一般脏缺血再灌注早期丝裂原活化蛋白激酶(mitogen activated protein kinase,p38MAPK)信号转导途径对肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)mRNA和细胞间黏附分子-1(inter-cellular adhesion molecule1,ICAM1)mRNA表达的影响。方法建立兔离体肝脏缺血很少再灌注模型,对照组(n=12):灌注液中不加特异性p38MAPK抑制剂SB202190;抑制组(n=12):灌注液中加入SB202190(浓度3μmol/L)。分别于肝脏离体前,冷保存末,再灌注10、30、60及120min时获取肝组织标本。分别应用Western blot法及免疫沉淀法检测肝组织中p38MAPK蛋白的表达及活性;RT-PCR法检测肝组织中TNF-α mRNA的表达水平,原位杂交法检测肝组织中ICAM1 mRNA的表达水平。