结论:化合物Ⅱ~Ⅳ为首次从该属植物中分离得到,同时也是首次从天葵子植物中分离得到。”
“目的:探讨尿激酶型纤溶酶原激活物(uPA)及其受体(uPAR)与膀胱癌侵袭转移的关系。方法:对BIU-87、T24及EJ细胞系进行体外培养,夹心抗体ELISA法测定细胞培养上清及细胞溶解产物uPA含量,对培养细胞Sorafenib供应商团块行uPAR免疫组化测定,并进行体外人工基底膜侵袭检测。结果:BIU-87、T24和EJ细胞培养上清uPA检测结果分别为(11.77±3.65)ng/ml、(8.70±2.45)ng/ml、(105.9±8.60)ng/ml,EJ细胞培养上清uPA明显高于BIU-87和T2AZD9291研究购买4细胞系(P<0.001)。细胞溶解产物uPA结果分别为(1.15±0.40)ng/ml、(0.78±0.34)ng/ml、(1.92±0.56)ng/ml,EJ细胞溶解产物uPA含量明显高于BIU-87、T24细胞溶解产物(P<0.02,P<0.01)。EJ细胞uPAR蛋白一般主要弥散于细胞质,着色强度与数量明显多于T24细胞(P<0.01),而BIU-87细胞基本无着色。EJ细胞具有浸润Matrigel的能力,BIU-87、T24无浸润Matrigel能力。结论:肿瘤细胞有uPA的分泌或来源并同时表达uPAR在体外即具备浸润能力,uPA系统在膀胱肿瘤的浸润转移过程中起重要作用。"
“目的观察复方银杏叶胶囊对大鼠高脂血症的影响。

结果根据中国成人血脂异常防治指南,患者中LDL水平总达标率为74.4%。病变未进展组中,LDL降低幅度-0.90mmol/L,降低百分比(29.6±24.5)%,而病变进展组LDL降低幅度为-0.34mmol/L,降低百分比为(9.1±37.0)%,两组比较,差异有统计学意义。与基础ALT水平比较,治疗后ALT水平升高[(25.2±可能13.8)vs(28.8±15.1)U/L,P=0.039];与基础肌酸激酶水平比较,治疗后肌酸激酶水平明显升高[(83.9±45.3)比(99.0±58.2)U/L,P=0.009]。他汀治疗前后LDL水平降低>30%组中病变无进展者占64.9%,降低<30%组中仅有43.1%(P<0.05)。结论一般治EPZ-6438小鼠疗剂量的他汀类药物能使大部分患者LDL水平达标;LDL的降低幅度及降低相对水平越大,遏制冠脉病变进展的作用越大;LDL水平降低的相对百分比比绝对值更有临床意义。”
“应用毛细管气相色谱-质谱联用技术对红树植物木榄胚轴中挥发性成分和脂肪酸成分进行了分析检测,检测到挥发性成分30个,鉴定了其中的27种成分,占天然产物库 screening所检测挥发性成分总量的97.01%,以烷烃类为主,占鉴定成分的67.43%,还有酸、酯及萜类化合物等;检测到脂肪酸组分23种,确定了其中的19种,脂肪酸检出量为97.81%,其中饱和脂肪酸占64.87%,不饱和脂肪酸占35.13%。”
“目的探讨乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)在不同品系和不同性别淡色库蚊的变化,为应用生物化学方法检测蚊虫抗药性提供依据。

结论化合物Ⅰ～Ⅲ、Ⅴ和Ⅹ为首次从西洋参水解产物中分得。”
“油菜愈伤组织在培养中生长34d的增殖量最大,增殖倍数为7.08倍,烯丙基硫苷的含量在第6天最高;外源L-缬氨酸明显促进烯丙基硫苷的积累,其浓度为2和4mmol·L-1时烯丙基硫苷含量分别达到98.5和97.4可能0mg·g-1(DW);蔗糖最有利于油菜愈伤组织的生长和其中烯丙基硫苷的积累,浓度以30g·L-1的蔗糖为最佳。”
“目的探讨缺血后处理(ischemic post-conditioning,I-postC)对大鼠胃黏膜再灌注(GI-R)损伤selleck的影响及细胞机制。方法制备胃缺血后处理模型。实验分为3组(n=6):假手术组(Sham组)、缺血-再灌注组(I-R组)、缺血后处理组(I-postC组)。用末端脱氧核苷酸转移酶介导的d UTP缺口末端标记法(TUNEL)检测胃黏膜细胞的凋亡,用抑制剂免疫组化方法检测胃黏膜细胞增殖及凋亡相关基因p-ERK的表达。结果与Sham组相比,I-R组胃黏膜细胞凋亡增加及增殖减少,p-ERK表达下调;与I-R组相比,缺血后处理显著降低胃黏膜细胞凋亡率,同时可以增加胃黏膜增殖率及p-ERK的表达。结论缺血后处理可抑制胃黏膜细胞凋亡,促进细胞增殖。其机制可能与p-ERK的表达上调有关。

方法:收集12例资料完整的骨折并发肺栓塞病人,总结治疗方法及防治策略。结果:12例病人中,1例住院期间因肺栓塞死亡,其余11例治愈出院随访至今效果满意。结论:骨折病人急性肺栓塞发病率较高。临床工作中应该高度重视,做到早预防,早治疗,提高生存率。”
“目的研究坤复康胶囊联合复方丹参注射液对盆腔淤血综合症的临床治疗效果,并探讨静脉血清NO浓度与药物疗效间的相关性。方法盆腔淤血综合症患Selinexor体外者43例,随机分为治疗组和对照组,分别给予坤复康胶囊(12粒/天)联合复方丹参注射液(20mL/d),及单用丹参注射液(20mL/d)治疗,连续用药8周。结果坤复康胶囊联合复方丹参注射液治疗8周,停药3个月有效率达到81.0%,单用丹参注射液的有效率仅为36.4%,二者疗效差异显著(P<0.01)。药物联用能显著降低静脉血清NO浓度,其作用显著强于单用复方查找更多丹参注射液。结论坤复康胶囊联用复方丹参注射液,对PCS有较好的疗效,并伴随显著降低静脉血清NO浓度,提示调节血清NO浓度可能介导了药物产生治疗PCS的作用。”
“<正>良性前列腺增生症(benign prostatic hyperplasia,BPH)是以前列腺增大并影响患者生活质量为特征的老年男性常见病,近年来,随着对BPH发病机制的深入研究使得药物治ABT-888说明书疗BPH的疗效得到明显提高。对”
“<正>重症脑室内出血是一种较为多见的急症,发病率占急性出血性脑血管病的3.1%～8.6%,其病死率高达23.0%～83.3%。特别是两个以上脑室内积血,并伴有不同程度脑脊液循环受阻的重型脑室出血,保守治疗病死率达到60%。本次研究82例脑室出血患”
“目的评价双氯芬酸利多卡因(CDL)对肾输尿管绞痛的可行性和安全性。方法152例肾输尿管绞痛患者随机分为CDL组(n=76)和杜冷丁组(n=76)。

方法将35只Sprague-Dawley大鼠分为假手术对照(Sham)组(5只)、MODS组(15只)、MODS+NAC组(15只)。用肠缺血/再灌注结合酵母多糖腹腔注射制作成MODS大鼠动物模型,动脉夹夹闭肠系膜上动脉45 min,然后松夹恢复灌注,在恢复灌注12 h后,腹腔注射酵母多糖与0.9%氯化钠溶液混悬液(250 mg/kg)。M也ODS+NAC组在恢复再灌注时,注射NAC 150 mg/kg。于注射酵母多糖18 h后,测定大鼠的动脉血氧分压(PaO2)、丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)、总胆红素(TBIL)、尿素氮(BUN)、肌酐(Cr)、肌酸激酶(CK),取肝、肾组织,应用凝胶迁移率法检测NFκ-B的活性,酶联免疫吸附试验CP-690550体外检测大鼠的血清TNF-α、IL-6含量,留肺、肝脏、肾、小肠标本行病理组织学检查。结果MODS组大鼠的PaO2较Sham组大鼠显著降低(P<0.01),而MODS+NAC组大鼠的PaO2较MODS组大鼠显著升高(P<0.01)。MODS组大鼠的ALT、AST、TBIL、BUN、Cr、CK均较Sham组显著升高(P值不均<0.01),而MODS+NAC组大鼠上述指标较MODS组大鼠显著降低(P值均<0.01)。MODS组大鼠的血清TNF-α、IL-6含量较Sham组显著升高(P值均<0.01),而MODS+NAC组则较MODS组大鼠显著降低(P值均<0.01)。MODS组大鼠的肝脏、肾脏NFκ-B活性均较Sham组显著升高(P值均<0.01),而MODS+NAC组则较MODS组显著降低(P值均<0.01)。

添加微生物制剂对乳蛋白率、乳糖率、总固形物无显著影响,乳中体细胞数(SCC)显著下降(P<0.05);血清中超氧化物歧化酶(SOD)与对照组相比,试验Ⅲ提高11.55%(P<0.05),试验Ⅳ提高11.98%(P<0.01);对血液中谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)含量无显著影响(P>0.05);丙二醛(MDA)含量均显著低于对照组(P<0.05)。"
SAHA HDAC订单“目的研究益气苓对自发性高血压大鼠(SHR)免疫相关基因表达的影响。方法10只SHR随机分为实验组和对照组(n=5),实验组以复方中药加普通饲料(1:9)喂饲6月,对照组仅以等量普通饲料喂饲6月。6月后取SHR心肌组织提取总RNA,利用基因芯片杂交技术对两组SHR心肌组织的免疫相关基因表达谱进行分析,筛选表达差异基因;Real-tiPLX4032半抑制浓度me PCR法对差异表达基因进行验证。结果实验组筛选出32个上调免疫相关基因,包括白细胞介素6受体、白细胞介素6信号转导因子、趋化因子、抗原呈递分子、抗体受体、热休克蛋白(Hsp)等;下调基因未见免疫相关。Real-time PCR法对其中2个上调基因(Hsp 105和Hsp 90)的检测结果与芯片杂交法的分析结果相符。结论益气苓对获悉更多SHR心肌组织部分免疫相关基因具有上调作用。提示该复方中药可能参与SHR免疫相关基因的调控。”
“目的:探讨茶多酚复方制剂对高血脂症大鼠的血脂调节作用。方法:将120只雄性SD大鼠随机分为正常组、高脂模型组和治疗组3组,正常组基础饲料饲喂生理灌喂,高脂模型组高脂饲料饲喂生理盐水灌喂,治疗组高脂饲料饲饲喂茶多酚复方制剂灌喂。实验持续8周,每2周每组随机宰杀10只,测定血液TC、TG、HDL-C、LDL-C含量。

方法以HeLa细胞为研究对象,采用MTT检测细胞存活率,用Western blot方法检测自噬相关蛋白Beclin1、LC3-Ⅱ表达的变化和蛋白激酶B(PKB,Akt)/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)、磷酸化-Akt/mTOR表达的变化。结果30μmol·L-1剂量以上的VitK3可明显抑制HeLa细胞的增殖(P<0.05)。VitK3作用12h后增加Beclin1和确认细节LC3-Ⅱ的蛋白表达水平(P<0.05),降低磷酸化的Akt/mTOR的蛋白表达水平(P<0.05)。结论VitK3能明显抑制HeLa细胞增殖并具有诱导HeLa细胞发生自噬的作用,其机制可能与下调mTOR信号有关。"
“目的观察银杏叶提取物对兔心肌缺血再灌注损伤的保护作用,为其临床上治疗心肌梗死等疾病,促进心功能恢复提供理论依据。方法白兔40只ABT-263说明书,随机分5组,每组8只,即假手术组,模型组,银杏叶提取物实验三组(20mg/kg组、50mg/kg组、100mg/kg组)。假手术组与模型组静脉注射等容积生理盐水。24h后行手术,结扎兔左冠状动脉前降支制备缺血再灌注模型,观察银杏叶提取物对兔血清肌酸磷酸激酶,心肌丙二醛、超氧化物歧化酶、肌酸激酶含量以及对心电图ST段的影响。结果1)模型组心肌组织MAPK Inhibitor Library mouse中肌酸激酶、丙二醛含量与假手术组比较差异显著(P<0.01);银杏叶提取物三组肌酸激酶、丙二醛含量、超氧化物歧化酶、磷酸激酶与模型组比较差异显著(P<0.01)。2)模型组ST段显著抬高,银杏叶提取物三组ST段抬高的程度呈下降趋势。结论银杏叶提取物对心肌缺血再灌注损伤有较强的保护作用。"
“建立了高速逆流色谱分离制备防风中有效成分升麻素苷和5-O-甲基维斯阿米醇苷的方法。防风根的粉末经甲醇浸泡提取和减压蒸馏,得粗提浸膏。

氢化可的松、NAD联合甘草次酸后肠癌细胞生长抑制率(45.55±1.01)%,明显高于单药各组(P<0.05)。结论:11β-HSD2可能通过灭活糖皮质激素促进肠癌细胞增殖。甘草次酸可抑制11β-HSD2活性,提高氢化可的松的抗肠癌细胞增殖作用,并与自身抗细胞增殖有协同作用,可用于抗肿瘤治疗。"
“目的:研究乌头碱与甘草酸、乌头碱与大黄酸、小MG 132檗碱与大黄酸、麻黄碱与甘草酸在煎煮条件下形成的大分子复合物的结构。方法:采用X-射线光谱仪测定反应物及反应产物的结合能,用量子化学密度泛函理论计算各反应产物的基态电荷分布情况。结果:4对化合物中乌头碱与甘草酸、乌头碱与大黄酸、小檗碱与大黄酸的结合能在反应前后发生了改变,酸性成分的分子结构中特征性原子有较高正电荷,碱性成查找更多分的分子结构中特征性原子有较高负电荷。结论:4对化合物中乌头碱与甘草酸、乌头碱与大黄酸、小檗碱与大黄酸结合形成复合物。麻黄碱与甘草酸未形成复合物。”
“针对五味子乙醇提取物的复杂体系,借助于复杂样品分析系统软件(CSASS),根据组分在4次简单线性梯度下42个峰的保留时间,快速准确地计算出各组分的液相色谱保留参数a,Rigosertib 花费c值和峰形参数σ,W1/2。借助这些参数,对五味子色谱的分离情况进行高精度仿真预测。在此基础上,应用移动重叠分辨分离图和谱图仿真技术,发展了计算机辅助的五味子提取物的高效液相色谱全局优化方法。在优化条件下,五味子提取物的高效液相色谱分析可在40min内完成,且常量成分和部分低含量成分都能够得到较好的分离。所建立的方法已成功地用于五味子中化合物保留时间及峰形的预测,并在此基础上对其色谱分离条件进行优化。

多酚化合物BJA3121在体外抑制肿瘤坏死因子-α诱导的人单核白血病THP-1细胞与人肺癌A549细胞粘附。 2.多酚化合物BJA3121在产生粘附作用的剂量下对A549细胞无细胞毒性,排除了药物的抗粘附作用与药物的细胞毒性有关系。 3.多酚化合物BJA3121抑制TNF-α诱导的A549细胞的细胞因子IL-8和IL-6以及粘附因子MCP-1基因的表达,但对ICAM-1和MMP-9基因的表达无影响。 4.多酚化合物BJA3121抑制TNF-α诱导的A549细胞对IL-8的释放。 5.多酚化合物BJA3121通过抑制A549细胞NF-κB亚基p65磷酸化,NF-κ B p65亚基从胞浆向细胞核转运以及细胞胞浆内I-K B的降解来抑制TNF-α诱导的NF-K B信号通路激活。 6.BJA3121抑制TNF-α诱导的A549细胞P38丝裂原活化蛋白激酶(p38MAPK)通路的激活。

7.多酚类化合物BJA3121能抑制蛋白激酶Cé (PKCé)的活性。 8.BJA3121抑制TNF-α诱导的A549细胞PKCε蛋白的磷酸化。
在二相解毒酶与抗氧化基因的增强子序列中存在一种顺式作用元件，叫做抗氧化反应元件（ARE, antioxidant response elements）。Nrf2(Nuclear factor(erythroid-derived2)-like2)是CNC（Cap n‘Collar）家族的转录因子，它与ARE结合并调控ARE元件介导的靶基因表达。在氧化应激条件下，Nrf2/ARE信号通路被诱导激活来抵抗活性氧和异生毒素导致的细胞损伤。 本实验室前期建立了基于ARE报告基因的抗氧化活性化合物高通量筛选模型，通过对188种化合物的筛选，获得一类2-吲哚啉酮衍生物，可明显激活ARE报告基因，其中以PMID (3-(3-Pyridylmethylidene)-2-Indolinone)活性最佳。已有研究证实2-吲哚啉酮可抑制蛋白质激酶活性，在体内具有抗肿瘤活性，但该类化合物在抗氧化通路中的作用尚无报道。PMID是本实验室在2-吲哚啉酮结构基础上自行设计合成的新结构化合物。在本研究中发现，PMID能够激活Nrf2/ARE信号通路，表现在诱导ARE介导的转录，增强Nrf2的DNA结合活性，上调抗氧化基因的表达。此外，还发现PMID可通过降低Nrf2蛋白质降解速度进而增强其稳定性来上调Nrf2的蛋白质水平。进一步研究发现PMID能够减少Nrf2的泛素化水平并阻断Cullin3(Cul3)-Keap1的相互作用。p38MAPK和磷酸化过程可能参与了PMID对Nrf2/ARE通路的激活。为进一步确定PMID对Nrf2/ARE信号通路的激活，检测了PMID对小鼠体内抗氧化物表达水平的影响，结果显示，PMID可明显上调BALB/c小鼠肝脏、肾脏中SOD酶活性及GSH含量。

selleck Nrf2/ARE信号通路的活化是细胞抵抗氧化应激损伤的重要机制。因此进一步研究了PMID对各种氧化应激条件诱导的细胞损伤中的作用。结果发现PMID预处理可以抑制6-OHDA (6-hydroxydopamine)诱导的神经胶质瘤细胞SH-SY5Y增殖抑制。此外，在小鼠体内给予PMID预处理可降低电离辐射损伤，主要表现在降低死亡率，减轻血液系统损伤，减缓辐射导致的体重下降等。 同时，还制备了Nrf2和Keap1的三个原核表达截短体蛋白质，为研究Nrf2-Keap1相互作用动力学及药物筛选奠定基础。 5-Fluoracil 综上，研究发现2-吲哚啉酮衍生物PMID可提高Nrf2蛋白质稳定性，增强Nrf2的DNA结合活性，进而激活Nrf2/ARE信号通路，上调抗氧化相关基因的表达，增强细胞抗氧化能力，并对氧化应激诱导的细胞及机体损伤具有一定的防护作用，提示该类化合物可能是一种潜在的抗氧化剂。
研究目的：观察中药复方乳岩宁及益气消积方联合他莫昔芬（TAM）对MCF-7荷瘤裸鼠一般状态及体内雌激素的影响，了解中药复方乳岩宁及益气消积方联合TAM是否有协同增效的作用；观察中药复方联合TAM对MCF-7乳腺癌细胞凋亡的影响及其诱导细胞凋亡的作用机制；观察中药复方联合TAM对MCF-7乳腺癌细胞周期分布、细胞周期相关调控蛋白CyclinD1及凋亡相关基因Bcl-2、Bax蛋白表达的影响，了解中药复方联合TAM抑制MCF-7乳腺癌细胞增殖的作用机理；通过观察中药复方联合TAM对MCF-7乳腺癌细胞增殖的MAPK信号转导通路的ERK1/2、ERα蛋白及对HER-2基因mRNA表达的影响，了解中药复方联合TAM抑制MCF-7乳腺癌细胞增殖的信号传导途径。

研究方法： 1.MCF-7荷瘤裸鼠移植模型的建立: 将进入对数生长期的MCF-7细胞用胰酶/EDTA消化后，PBS液清洗2次，加入细胞培养液，直接吹打均匀，0.4%台盼蓝染色，记录活细胞数（＞95%），细胞计数板上作细胞计数，调节活细胞浓度为1×107/ml，裸鼠右侧胸壁碘伏消毒，于无菌条件下施行BALB/c-nu/nu裸鼠右侧胸壁第二乳垫下接种细胞液0.2ml/只，裸鼠继续饲养于层流罩中。接种后10-15天，在接种部位乳垫处出现肿瘤结节，质地较硬，而且逐渐增大，越长越快，认为原代肿瘤造模成功。当原代肿瘤长至0.8cm3大小时，无菌手术取下肿瘤，放入DMEM培养液中，剪切成1mm3左右的小块，利用骨髓穿刺针分别移植至余40只裸小鼠乳垫下，不需要缝合伤口，移植后第4天后即可见肿瘤生长，成瘤率100%。经HE染色病理诊断为浸润性导管癌。 Tenofovir订购 2.实验分组： 将40只造模成功裸鼠随机分为模型组、他莫昔芬(TAM)组、乳结合组（乳岩宁+TAM）和益结合组（益气消积方+TAM）。模型组给蒸馏水0.2ml.只-1，TAM组为3.6mg.kg-1体重(相当于临床人用量的9倍)，中药乳岩宁为33.3g.kg-1体重(相当于临床人用量的12倍)，中药益气消积方为35.3g.kg-1体重(相当于临床人用量的12倍)，中药+TAM组为中药乳岩宁或者益气消积方+TAM3.6mg·kg-1体重，每日灌胃1次，连续给药21d。 3.检测指标： (1)隔日测量裸鼠体重，绘画体重变化曲线，观察饮食、活动、色泽、精神状态及死亡情况；分别于用药前、实验第10天、21天用小鼠自主活动测试仪测小鼠5分钟内自主活动次数；处死裸鼠前摘眼球取血约0.

利血平进样量在1.2952～22.666ng范围内,呈良好线性关系(r=1.0000),平均回收率为99.96%,RSD为0.91%(n=9)。本方法简便、快速、重现性好,可用于复方利血平片的质量控制。”
“目的:研究肥厚心脏心室重塑及逆重塑过程中Akt/GSK3β、MAPKs和NF-κB信号通路的变化。方法:以Lewis大鼠行腹主动脉缩窄术,建立压力超负荷性Selleckchem CX 5461心肌肥厚模型。将肥厚心脏移植到同源Lewis大鼠腹部,建立压力卸负荷模型。对各组心肌取材进行病理学评价。Western blotting法检测心肌组织中相关信号通路蛋白的表达。结果:在心肌肥厚大鼠心脏中Akt/GSK3β、MAPKs和NF-κB磷酸化水平均显著升高,移植卸负荷后除p38 MAPK和JNK外,其它蛋白磷酸化水平均显著降低。可能结论:肥厚心脏经异位移植卸负荷后产生逆重塑现象,Akt/GSK3β、ERK1/2和NF-κB信号通路的改变参与其中,该结果为临床心室逆重塑的研究提供了实验依据。”
“目的观察还原型谷胱甘肽联合复方甘草甜素对酒精性肝病的疗效。方法将104例酒精性肝病患者随机分为两组,治疗组56例,使用还原型谷胱甘肽1.2g,加入5%葡萄糖注射液250mBioactive Compound Library半抑制浓度l中静脉滴注;复方甘草甜素注射液(美能)40ml加入5%葡萄糖注射液250ml中静脉滴注,每天1次,1个月为1个疗程。对照组48例,常规用维生素B族、维生素C及能量合剂、丹参注射液等治疗常规治疗。结果症状及各项生化指标的改善,治疗组明显优于对照组。治疗组总有效率91.1%,对照组总有效率68.8%,两组患者疗效比较,P<0.05,差异有统计学意义。结论还原型谷胱甘肽联合复方甘草甜素治疗酒精性肝病疗效好,不良反应少。