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“针对仅包含原子间拓扑连接信息而不包含原子间空间位置信息的2D拓扑描述子无法直接编码手性化合物的缺陷,本文采用本实验室基于受配体原子间弱相互作用而提出的三维原子场全息作用矢量(3D-HoVAIF)编码11对皮质激素类手性化合物。其多元线性逐步回归发现,由手性原子的手性变化而导致的分子空间结构变化,能够很好地被3D-HoVAIF描述子所描述,留一法交互检验XAV-939体内得到最佳回归模型为:R~2=0.882,q~2=0.707。这充分说明3D-HoVAIF具备了比较好的对手性化合物的编码能力,为手性化合物的定量构效关系研究提供了一种新的研究方法选择。”
“目的:研究白花射干的化学成分。方法:用溶剂法提取,色谱法分离,光谱法鉴定结构(UV,1H-NMR,13C-NMR,ESI-MS,DEPT,HSQC646供应商C,HMBC)。结果:分离并鉴定了3个化合物:染料木苷(genistin)、异牡荆苷(isovitexin)、鸢尾苷(tectoridin)。结论:其中染料木苷和异牡荆苷为在该植物中首次发现的化合物,同时也是在鸢尾属植物中首次发现的化合物。”
“基于Sirc-Tcm中医药数据库的方剂数据库、中药数据库、中药化合物数据库以及化合物活性PF-06463922数据库,收集与中药化合物相关的经典方数据以及代谢数据,通过软件编程的方式,向用户展现出代谢物从始至终的演变过程,并显示某经典方在经历人体代谢之后可能产生的具体代谢终产物,为中药新药的研发以及经典方作用机制的研究提供有益的启示。”
“目的:探讨益心口服液对化学性缺氧心肌细胞的保护作用。方法:改良Simpson法培养新生大鼠心肌细胞,随机分为生理盐水对照组、缺氧模型组、复方丹参滴丸组及益心口服液大中小3个剂量组。

结论其中化合物6为首次从该种植物中分离得到,化合物7~9为首次从栗属植物中分离得到。”
“背景:氧化苦参碱为中药苦参的主要有效成分,研究显示其对结肠癌细胞具有杀伤作用。目的:观察氧化苦参碱对人结肠癌细胞株SW1116细胞周期通路相关调控因子的影响,阐明其抗结肠癌作用的分子机制。方法:分别以2、3、4mg/ml氧化苦参碱干预S哪里W1116细胞24h或48h,以流式细胞仪检测细胞周期,以逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)和蛋白质印迹法检测细胞周期蛋白(cyclin)D1、细胞周期蛋白依赖性激酶4(CDK4)、CDK抑制剂p53、核转录因子E2F1和S期激酶相关蛋白2(Skp2)mRNA和蛋白水平的表达。结果:氧化苦参碱干预可使半抑制浓度SW1116细胞周期阻滞于G0/G1期,cyclin D1、CDK4、E2F1和Skp2 mRNA和蛋白表达显著下降,p53 mRNA和蛋白表达显著上升,作用呈剂量和时间依赖性(P<0.05)。结论:氧化苦参碱可通过影响细胞周期相关通路以抑制人结肠癌细胞增殖。"
“目的探讨整合素连接激酶(ILK)在Cisplatin宫颈上皮内瘤变(CIN)及宫颈癌组织中的表达及临床意义。方法2000年1月至2007年12月在沧州中西医结合医院采用免疫组化技术(S-P法)检测ILK在99例宫颈CIN和宫颈癌中的表达。结果ILK在正常宫颈黏膜上皮、CINⅠ～Ⅱ级、CINⅢ级、浸润癌表达的阳性率分别为26.7%、72.0%、80.0%、97.9%。各级CIN与浸润癌相比ILK的表达率差异有统计学意义(P<0.05)。

对照组肝组织中p38MAPK的活性在冷保存末及再灌注10、30及60min时均较离体前和再灌注120min时明显升高(P<0.01),也明显高于同时相的抑制组(P<0.01);抑制组p38MAPK活性各时相的变化差异无统计学意义(P>0.05)。离体前、冷保存末及再灌注10及30min,2组的肝组织中均仅有少量TNF-α mRNA和ICAM1 mR无NA表达,组间及组内比较差异均无统计学意义(P>0.05);至再灌注60及120min,2组TNF-α mRNA和ICAM1 mRNA的表达水平均明显升高(P<0.05,P<0.01),但抑制组相应时相的表达水平明显低于对照组(P<0.01)。离体再灌注期间肝组织中p38MAPK的活性与TNF-α mRNA及ICAM1 m临床试验RNA的表达水平呈正相关(r=0.996,P<0.01;r=0.985,P<0.01)。结论p38MAPK可能是在转录水平对TNF-α和ICAM1的生成发挥调节作用,p38MAPK信号转导途径对TNF-α mRNA和ICAM1 mRNA的调节可能是导致离体肝脏缺血再灌注损伤的重要机理之一。"
“目的:建立复方利血平片中维PARP抑制剂生素B1、维生素B6、泛酸钙和氢氯噻嗪含量测定的HPLC法。方法:采用phenomenex的Synergi Hydro-RP色谱柱（150 mm×4.6 mm,4 μm）,以乙腈、0.02 mol·L-1磷酸氢二钾溶液和0.005 mol·L-1庚烷磺酸钠（用磷酸调节pH至3.0±0.05）为流动相,采用梯度洗脱,流速为1.0 mL·min-1,用二极管阵列检测器检测,检测波长210nn,柱温36℃。

结论:Aurora-A激酶在急性白血病中呈高表达,因此它有望成为白血病治疗中的有效靶点及标志物。”
“为了探讨蛋白激酶CK2与PrP是否存在分子间相互作用,利用RT-PCR方法从人源细胞系SH-SY5YcDNA中分别扩增出蛋白激酶CK2α和CK2β基因,并在E.coli中表达了融合蛋白HIS-CK2α和GST-HISNVP-BKM120分子量-CK2β。利用pull-down及免疫共沉淀实验检测PrP与CK2的分子间相互作用。结果显示,重组PrP可与CK2α出现特异性结合,但不与CK2β发生反应。天然状态下脑组织中的CK2与PrPC也发生相互作用。PrP与CK2α亚基相互作用的区域位于PrP的C-端90～231位氨基酸。本研究从分也许子水平上提供了人重组和天然CK2和PrP蛋白相互作用的实验依据,为深入探讨CK2与朊蛋白作用的生物学意义和在朊病毒病发病过程中的作用提供了科学线索。”
“目的:研究狭叶红景天的化学成分;评价狭叶红景天提取物及其化学成分体外抗结核分枝杆菌(ATCC 27294)活性。方法:运用硅胶,Sepha购买抑制剂dex LH-20,RP-18等柱色谱及半制备液相色谱对狭叶红景天的化学成分进行分离纯化,并利用核磁共振、质谱等技术,鉴定它们的化学结构;通过测试体外最低抑制浓度(minimal in- hibitory concentrations,MIC)和最低杀菌浓度(minimal bactericidal concentrations,MBC)来评价有关物质的抗结核-分枝杆菌活性。

结肠癌中TGF-β及其受体、Smad蛋白异常表达十分常见,并且与转移、预后相关,表明该通路与结肠癌的发生、发展密切相关。研究提示TGF-β主要从抑制免疫系统、增加血管生成、增加肿瘤细胞与胞外基质相互作用3个方面促进结肠癌的侵袭和转移。结论:TGF-β-Smad信号转导通路异常与结肠癌密切相关,可能成为结肠癌防治的新靶点。”
“目的:探讨原发性甲状腺功能减退症患点击此处者血清肌酸激酶、血脂变化及其与甲状腺功能的关系。方法:检测32例原发性甲减患者和20例健康体检者(对照组)的空腹血清三碘甲状腺原氨酸(T3)、甲状腺素(T4)、游离三碘甲状腺原氨酸(FT3)、游离甲状腺素(FT4)、促甲状腺激素(TSH)、肌酸激酶(CK)、胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和高密度脂蛋白查找更多胆固醇(HDL-C)。结果:原发性甲减患者血清肌酸激酶、胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇均明显高于对照组。甲减患者血清肌酸激酶活性与FT3、FT4、TSH具有显著相关性;胆固醇、甘油三酯与甲状腺功能各项指标无显著相关性。结论:原发性甲状腺功能减退症患者血清肌酸激酶、胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇显著升高;血清肌酸激酶活性与甲状AUY-922半抑制浓度腺功能有关。”
“目的观察清热化湿法对腹泻型肠易激综合征脾胃湿热证肠道微生态的影响。方法用清热化湿复方治疗腹泻型肠易激综合征脾胃湿热证患者21例,并对治疗前后肠道微生态的变化进行研究。结果①肠道细菌比例:与治疗前比较,脾胃湿热证治疗后肠道革兰阳性杆菌明显上升(P<0.01);革兰阴性杆菌和革兰阳性球菌明显下降(P<0.01)。②肠道菌群密集度:与治疗前比较,脾胃湿热证治疗后肠道菌群密集度无明显上升(P>0.05)。

【结论】针刺治疗乳腺增生的作用可能与其能调节雌激素信号转导通路,抑制雌激素的促乳腺增生效应有关。”
“研究Wistar大鼠血浆中小分子化合物随生长而产生的增龄性差异,揭示实验大鼠生长过程中机体内源性物质基础的变化规律。运用基于GC/TOFMS检测技术的代谢组学方法,分析Wistar模型大鼠12、14、16、18及20周龄时血Selleck浆中内源性小分子代谢物,经数据处理和模式识别后,不同周龄组的大鼠可被清晰区分并呈明显的动态变化轨迹。血浆中柠檬酸、乌头酸、十六碳烯酸、苯丙氨酸、羟脯氨酸、α-生育酚、精氨酸等代谢产物的相对含量发生了明显改变,提示为潜在的生物标志物,这些化合物与能量代谢、脂质过氧化、抗氧化平衡等密切相关。本研究一方面为NVP-BKM120探索实验大鼠生长过程中的生理变化及生物学本质提供了基础信息,此外还发现即便是生理学上正常的动物,其体内代谢水平(随生长有一定改变)也不是恒定不变的,提示在利用代谢组学、生物标志物评价药物毒性和药效时,需结合正常对照组的动态变化规律,以便作出独立于生长因素的正确判断。”
“合成了6个萘酰亚胺-多胺缀合以及物,化合物的结构经元素分析、1H NMR、13C NMR和MS确证。经MTT法对白血病细胞(K562)、人乳腺癌细胞(MB-231)和前列腺癌细胞(Ln cap cell)进行了体外活性测试,结果表明大多数化合物的体外抗肿瘤活性优于对照品氨萘非特(amonafide),其中化合物6d、6e和6f对正常人肝上皮细胞(QSG-7701)和肝癌细胞(BEL-7402)具有良好的选择性。

结论:CML细胞中存在SphK-1和S1P的表达,P210bcr/abl具有激活SphK-1的作用。”
“目的:探讨粘着斑激酶（FAK）在涎腺腺样囊性癌细胞中的活性及表达变化。方法:同时采用逆转录-聚合酶链反应（RT-PCR）和Western blot法检测肺高转移性涎腺腺样囊性癌（SACC-LM）及涎腺腺样囊性癌（SACC）83细胞系中FAK mRNSelleckA和蛋白表达;同时测定FAK酶活力。所得实验数据采用SPSS12.0统计软件进行,t检验进行组间比较。结果:SACC-LM细胞中的FAK活性为（18.320±2.050）pmol·min-1·μg-1,SACC-83细胞中的FAK活性为（0.873±0.091）pmol·min-1·μg-1。与SACC-83细胞相比,SACC-selleckchemLM细胞中FAK具有较高的活性（t=13.865,P<0.01）。FAKmRNA在SACC-LM细胞中的表达量为0.883±0.052,明显高于其在SACC-83细胞中的表达量（0.637±0.081,t=4.952,P<0.05）。在SACC-LM细胞中FAK蛋白的表达高于在SACC-83细胞中的表达。结论:FAK蛋白活性变化selleck chemical及蛋白表达与SACC的侵袭有关。”
“目的:观察细胞周期蛋白E(Cyclin E)及其依赖性激酶(CDK)2在家兔动脉粥样硬化(AS)血管组织中的表达及养心通脉片的干预作用。方法:参照”"高脂饲养喂饲法”"造模,设养心通脉片组和辛伐他汀片组、模型组(高脂饮食喂养)和健康对照组,分别用养心通脉片、辛伐他汀片稀释液及蒸馏水灌胃。30 d后,采用免疫组化法检测四组血管组织中CyclinE和CDK2的表达强弱。

本文分类介绍了辐射损伤防治药物的研究进展,分析了存在的主要问题,并提出新型的辐射损伤防治药物主要是基于辐射损伤的机制而发现的,不同作用途径的药物组合进行辐射损伤防治是未来发展的主要趋势。”
“采用RT-PCR技术,分别研究短链和长链脂肪酸及P38 MAPK通路抑制剂SB20358对小鼠前体脂肪细胞分化过程中脂代谢相关基因转录表达的影响Baf-A1售价及其调控机制。结果表明:短链脂肪酸可提高PPARγ2和C/EBPαmRNA表达量(P<0.05),而长链脂肪酸上调PPARγ2、C/EBPα、FAS、SREBP-1c mRNA表达量(P<0.05),但脂肪酸对TGH表达量影响不显著(P>0.05);当P38MAPK抑制剂存在时,PPARγ2、FAS和SREBP无-1c mRNA表达量显著下降(P<0.05),而C/EBPα和TGH表达量变化不显著(P>0.05)。表明脂肪酸可通过P38MAPK通路促进PPARγ2增量表达从而促进小鼠前体脂肪细胞分化。”
“目的探讨血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)介导的钙调神经磷酸酶(CaN)信号通路在大鼠心肌肥大中的作用,及参麦注射液逆转心EGFR抑制剂肌肥厚可能的分子机制。方法腹主动脉缩窄法建立压力超负荷大鼠心肌肥大模型。实验动物按随机原则分为模型组、假手术组、参麦注射液治疗组、缬沙坦治疗组。放免法测定血清和心肌组织中的AngⅡ的含量,测定左室质量指数、心系数,应用免疫印迹(Western blot)法检测CaN蛋白表达。结果与假手术组比较,其它各组左室质量指数和心系数明显升高;缬沙坦组、参麦注射液组左室质量指数和心系数明显低于模型组。

另外,本文还对酚类化合物的抗氧化机理和在开发食品添加剂或功能性膳食成分中的应用前景进行了讨论。”
“目的研究脑源性神经营养因子(BDNF)及酪氨酸激酶B(TrkB)受体在大鼠海马结构CA1区时空分布变化。方法采用免疫组织化学实验,观察BDNF及TrkB在正常大鼠发育期、成年期和老龄期海马结构CA1区的定位分布及时间变化。结果BDNF,TrkB在海马结构的时空表达基本一致。生后0 http://www.selleckchem.cn/products/Pazopanib-Hydrochloride.htmld,CA1颗粒层上片染色较深,细胞轮廓隐约可见。成年期,细胞染色增强,轮廓清晰,核大而圆无着色;老年期,阳性细胞数量开始下降,染色变淡,CA1锥体阳性细胞层变薄,染色淡,细胞轮廓不清,阳性细胞发生了明显退行性变。结论海马结构内BDNF,TrkB主要表达于CA1区的锥体细胞层,表达高峰均为生后15~20 d。老年期呈明显的增龄性下降,阳性细胞发生退行性变化。或“
“目的研究了通关藤Marsdenia tenacissima的化学成分。方法利用正、反相硅胶柱色谱分离提纯,经理化常数测定,结合MS、IR、UV、1H-NMR、13C-NMR等现代波谱学技术确定了其结构。结果从通关藤水提取物中分离得到10个化合物,分别鉴定为美国商陆脑苷(poke-weed cerebroside,Ⅰ)、β-D-黄夹吡喃糖苷-(1→4确认细节)-β-D-磁麻吡喃糖甲苷(Ⅱ)、11α、12β-丙酮缩二羟基-通关藤苷元B(Ⅲ)、牛奶菜醇A(Ⅳ)、1-(4-羟基-3-甲氧基-苯基)-2-2-甲氧基-4-[1-(E)-丙烯-3-醇]-苯氧基-丙烷-1,3-二醇(赤式)(Ⅴ)、半乳糖醇(Ⅵ)、东莨菪素(Ⅶ)、直立牛奶菜双糖(marsectobiose,Ⅷ)、胡萝卜苷(Ⅸ)、丁二酸(Ⅹ)。结论化合物Ⅰ、Ⅴ是首次从该属植物中分离得到;化合物Ⅱ、Ⅵ～Ⅷ、Ⅹ为首次从该植物中分离得到。

结论在眼球顿挫伤所致白内障过程中,IKKα作为核转录因子蛋白-κB(NF-κB)的激活因子,其激活作用不仅仅限于在胞浆内启动NF-κB的水平,而可以直接进入细胞核,甚至可能直接参与基因水平炎症损伤过程。”
“目的:探讨复方积雪草对炎症因子刺激下肾小管上皮细胞生物活性改变的干预作用。方法:实验用IL-1β刺激肾小管上皮细胞,用不同剂量复方积雪ALK抑制剂草含药血清进行干预。用福辛普利(血管紧张素转换酶拮抗剂)含药血清作为对照。TGF-β1、Activin A和Activin A受体ActRⅠ等基因表达采用逆转录-聚合酶链式反应(RT-PCR)方法。结果:IL-1β诱导可使肾小管上皮细胞TGF-β1和Activin A的基因表达较正常对照细胞显著增高。各浓度复方积雪草许多含药血清干预均可下调Activin A及其受体的基因表达,但仅高浓度复方积雪草含药血清对TGF-β1的基因表达有显著下调作用。结论:复方积雪草对肾小管上皮细胞Activin A及其受体Act RⅠ的基因表达有下调作用,可能是其抑制炎症因子诱导的肾小管上皮细胞发生细胞活性改变,降低肾小管间质进一步炎症损伤的重要机制之一selleck合成。福辛普利亦有相似作用,但机制可能不完全相同。”
“整合素连接激酶(ILK)以依赖于磷酯酰肌醇3-激酶(PI3K)方式激活,通过磷酸化下游底物蛋白激酶B(PKB)等使细胞外信号向下游传递,对细胞的生长、分化及细胞凋亡、细胞周期、细胞黏附等进行调控,在肿瘤的发生、发展中发挥着重要的作用。本文综述ILK/PI3K/PKB传导通路中一些酶类或基因在肿瘤中的表达及其与肿瘤发生、发展及治疗的研究进展。