100μmol/LLY294002作用HT1080细胞24 h后,观察细胞形态的改变,用流式细胞仪检测细胞凋亡情况,并收集蛋白标本,Western Blotting检测p-Akt及p-mTOR蛋白的表达。结果与对照组比较,随着LY294002剂量、作用时间的增加,对HT1080细胞增殖抑制率增大(P<0.05)。LY294002(100μmol/L)作用Tofacitinib化学结构24 h后HT1080细胞胞体皱缩,细胞数较对照组减少,细胞早期凋亡率较对照组增加(P<0.05),p-Akt(0.23±0.01)及p-mTOR(0.32±0.06)蛋白的表达低于对照组p-Akt(0.63±0.02)及p-mTOR(0.71±0.02)蛋白的表达(P<0.01)。结论LY294002通过抑制PI3K-mTOR一般信号通路来抑制HT1080细胞的生长,PI3K-mTOR信号通路参与纤维肉瘤细胞的生长调节,该通路可能作为治疗纤维肉瘤的新靶点。”
“目的研究抗肿瘤中药青龙衣的化学成分。方法近年大量的药理实验及临床研究表明青龙衣CHCl3及EtOAc部分具有显著的抗肿瘤作用,且毒性较小。本实验利用硅胶柱色谱和大孔吸附树脂分离化合物,并利用1Dselleckchem-NMR及2D-NMR光谱数据确定了化合物的结构。结果从青龙衣的CHCl3活性部位中分得8个化合物,并分别确定为20(S)-原人参二醇-3-酮(1)、达玛烷-20,24-二烯-3β-醇(2)、茸毛香杨梅酮(galeon)(3)、胡桃宁A(jugla-nin A)(4)、2α,3β,23-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸(5)、2α,3β-23-三羟基-12-烯-28-熊果酸(6)、齐墩果酸(7)、熊果酸(8)。

方法采用多种分离技术对狭叶落地梅乙醇提取物的氯仿层和水层部分进行分离和纯化,根据其理化常数和光谱数据进行结构鉴定。结果从狭叶落地梅的全草中分离得到6个化合物,经鉴定为β-谷甾醇(I)、胡萝卜苷(Ⅱ)、Alternariol(Ⅲ)、2,5-二羟基苯甲酸甲酯(Ⅳ)、Alternariol monomethyl ether(V)、华中冬青素(Ⅵ)。结论化合物Epacadostat分子量Ⅰ~Ⅴ均为首次从该种植物中分离得到。”
“干扰素诱导的双链RNA(dsRNA)激活的蛋白激酶R(PKR)是一种全身广泛表达的丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶,具有特异的分子构型,是机体抑制病毒的关键靶点和肿瘤抑制剂,是宿主防御机制中发动细胞死亡来对抗病毒感染和肿瘤形成的关键点。但宫颈感染人乳头瘤病毒(HPV)、单纯疱疹病毒(HSV)、selleck化学药品人巨细胞病毒(HCMV)等致瘤病毒后常使PKR处于失活状态,导致病毒感染扩散,病毒癌基因有机会整合入宿主细胞基因组内,表达病毒癌蛋白,破坏细胞周期自我调控和凋亡机制,延缓细胞死亡,干扰某些关键基因的表达,导致某个细胞克隆永生化,最终诱发癌变。”
“目的观察复方樟柳碱注射液治疗视神经视网膜挫伤的临床疗效。方法视神经视网膜挫伤5Linsitinib6例(62眼)。应用复方樟柳碱治疗,此为治疗组。并以用血管扩张剂,胞二磷胆碱,维生素治疗60例(66眼)为对照组。结果两组疗效比较显示,治疗组疗效(87.10%)明显优于对照组(68.18%),差异有统计学意义。(P<0.01)。结论复方樟柳碱治疗视神经视网膜挫伤疗效显著。"
“目的为辟汉草的品质评价、活性研究及成分的开发应用提供实验依据,以利于更全面地对药材进行质量控制和进一步开展活性单体的深入研究。

结果表明:刺山柑茎中含有氨基酸、多肽、蛋白质、生物碱、还原糖、多糖和苷、酚类化合物、鞣质、有机酸和挥发油等多种物质。”
“目的:观察神经内分泌型高血压大鼠心肌间质重构在药物干预下的变化,探讨高血压心肌间质重构机制及抑制方法。方法:建立神经内分泌型高血压大鼠动物模型,34只Wistar大鼠随机分为哌唑嗪组(Hα)、抑平舒组(Hace)、己酮可可碱(pentoxiNVP-BEZ235浓度fylline,PTX)组(Hptx)和高血压对照组(Hc)。10只正常Wistar大鼠作为正常对照组(Nc)。观察各组大鼠血压、血清Ⅲ型前胶原、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平及心肌胶原容积分数(collagen volume fraction,CVF)变化。结果:Hace组治疗后血压、左室质量、血清Ⅲ型前胶原和TNF-α水平、各项Selleck PARP 抑制剂CVF均较Hc组明显降低(P<0.05);Hα组治疗后血压、左室质量低于Hc组(P<0.05),而Ⅲ型前胶原、TNF-α水平仍高于Nc组(P<0.05);Hptx组较Hc组治疗后血压和左室质量无明显降低(P>0.05),但血清Ⅲ型前胶原和TNF-α水平、各项CVF明显降低(P<0.05)。结论:血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)逆转心肌Bcl-2 inhibitor纤维化的作用可能与抑制血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)有关,PTX抑制和逆转心肌纤维化可能与拮抗TNF-α有关。”
“目的探讨缺血后处理对大鼠肝脏缺血再灌注损伤的保护作用。方法将75只SD大鼠随机分为假手术组、缺血再灌注组和缺血后处理组,建立大鼠肝脏局部缺血再灌注模型。检测大鼠血清、肝组织丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)水平,并行肝组织病理学和超微结构检查及免疫组化法检测内源性一氧化氮合成酶(eNOS)的表达。

开展该项研究,有利于揭示中医调节”"脑中血海法”"实质,丰富中医治疗中风病的治则治法理论,为临床提供一种新的治疗缺血中风有效手段。”
“目的研究1株海洋细菌Bacillus sp.(No.DY1979)的次生代谢产物。方法采用各种色谱手段进行分离和纯化,根据各种光谱技术对单体化合物进行结构鉴定。结果分得12个化合物,分别鉴定为2,2′-二硫代AG-014699浓度二苯并噻唑(2,2′-dibenzothiazolyl disulfide,1)、2(3H)-苯并噻唑酮(2(3H)-benzothiazolone,2)、环(甘-脯)二肽(cyclo(Gly-Pro),3)、环(亮-脯)二肽(cyclo(Leu-Pro),4)、环(甘-丙)二肽(cyclo(Gly-Ala),5)、色VE-821分子量氨酸(tryptophan,6)、1,2,3,4-四氢-3-羧基-2-卡波林(1,2,3,4-tetrahydro-3-carboxy-2-carboline,7)、胸腺嘧啶(thymine,8)、尿嘧啶(uracil,9)、苯乙酸(phenylace-tic acid,10)、邻苯二甲酸二异丁酯(1,2-benzen或edicarboxylic acid diisobutyl ester,11)、邻苯二甲酸二正丁酯(1,2-benzenedicarboxylic acid dibutyl ester,12)。结论化合物1、2为含硫含氮的杂环类化合物,化合物1为细菌中首次分离,化合物2曾从另一株海洋细菌中分离得到;化合物3~9为含氮成分,其中化合物3~5为常见的细菌代谢产物环二肽,化合物6、7属氨基酸及其衍生物。

结论所有化合物均为首次从该种植物中分离得到。”
“目的:研究东方肉穗草的化学成分。方法:对东方肉穗草的乙醇提取物高极性部位进行色谱层析,通过硅胶柱层析及Sephadex LH-20层析进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定Alisertib 花费化合物结构。结果:共分离得到7个酚酸类化合物,分别为:3,3′-二甲氧基鞣花酸-4′-鼠李糖苷(Ⅰ)、鞣花酸(Ⅱ)、阿魏酸(Ⅲ)、异阿魏酸(Ⅳ)、咖啡酸(V)、3,4-二羟基苯甲酸(Ⅵ)、对羟基桂皮酸LBH589说明书(Ⅶ)。结论:化合物Ⅰ、Ⅲ、Ⅵ、Ⅶ均为首次从该属植物中分离得到。”
“目的研究金银忍冬[Lonicera macckii(Rupr.)Maxim.]果实中的化学成分。方法采用大孔树脂、硅胶、ODS柱很少色谱分离纯化,经理化常数及波谱学分析鉴定结构。结果分离得到了6个化合物,鉴定了其中的4个,分别为裂马钱素二甲基缩醛(1)、裂环马钱素(2)、裂环马钱素酸(3)、苯甲基-O-β-D-吡喃木糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)。结论化合物1~4均为首次从金银忍冬果实中分离得到。

方法按WHO推荐的限定剂量(DDD值)进行计算,采用频率排序法进行分析。结果葡萄糖苷酶抑制剂使用频率较高,占28.39%,其次是磺酰脲类,占25.45%。结论葡萄糖苷酶抑制剂降低餐后血糖,是2型糖尿病的首选药物,其降糖效果显著、安全,虽然价格较高,但仍易为患者接受。”
“天然胶原蛋白的热稳定性直接与其应用Roxadustat分子量有关。利用两种收敛性比较弱的物质对胶原进行作用,使得产物的耐热稳定性得到大幅度提高,原因是这种作用产生了协同效应。实验中对合成的水杨酸-金属配合物采用紫外、红外、核磁共振等谱学方法进行结构分析,用配合物对皮粉进行作用,利用差示量热扫描法(Differential Scanning selleck激酶抑制剂Calorimeter,DSC)测定鞣后皮粉的相变温度,推测配合物在皮粉内以刚性模块的形式对提高成胶原耐热稳定性起着重要的作用。结果发现:稳定常数较大的水杨酸铬在提高皮胶原纤维的热稳定性能力最强,其作用后皮粉的热变性温度为146.7℃,其次是水杨酸铝,为145.7℃。”
“尿卟啉selleck Raf 抑制剂原Ⅲ合成酶(UrogenⅢS)是四吡咯化合物生物代谢中的关键酶之一,它催化羟甲基胆素重排环合形成天然四吡咯化合物的共同前体-尿卟啉原Ⅲ。总结了UrogenIIIS在生化性质、晶体结构、催化机理等方面的研究成果。”
“目的通过测定呼吸衰竭患者血清心肌酶谱变化,探讨其临床价值。方法应用自动生化分析仪测定呼吸衰竭患者与对照组(下呼吸道感染患者)的血清心肌酶浓度。

大便轮状病毒检测用A群轮状病毒诊断试剂盒,阳性标准判断结果;激酸激酶同工酶(CK-MB)采用NAC-免疫抑制法测定,天冬氨酸氨基转移酶(AST)、乳酸脱氢酶(LDH)、磷酸激酸激酶(CK)采用酶动力法测定,在日立7060全自动生化机上分析。结果:轮状病毒感染性肠炎患儿AST、LDH、CK-MB的活性变化与非轮状病毒性肠炎患儿比较,具有显MLN2238细胞系著性差异;两者CK的活性变化无显著性差异。结论:轮状病毒性肠炎患儿由于病原体及其毒素的相互作用可发生不同程度的感染中毒,可引起心肌受损,造成潜伏或亚临床型心肌炎。”
“<正>胰岛B细胞分泌的胰岛素与靶细胞表面胰岛素受体(In-sulin receptor,IR)结合后,激活IR内在的酪氨酸蛋白激酶活性,IR进激酶抑制剂分子库 concentration而联结并激活含有酪氨酸残基(Tyr)的下游信号分子-Shc蛋白和胰岛素受体底物(Insulin receptor substrate,IRS-1、2),Shc与IRS蛋白通过自身的酪氨酸蛋白激酶活性”
“目的:探讨在血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)诱导血管平滑肌细胞(VSMCs)NOX1基因表达增加中线粒体所起的作用www.selleck.cn/ALK.html。方法:体外培养大鼠主动脉VSMCs,用线粒体呼吸链的抑制剂阻断线粒体的作用,用荧光实时定量PCR检测NOX1基因表达的量。结果:AngⅡ能够诱导NOX1基因的表达增加,线粒体呼吸链的抑制剂能够抑制上述这一作用。结论:在大鼠的VSMCs中,AngⅡ诱导NOX1的增加通过线粒体呼吸的作用。”
“目的:观察胸腔微创导管引流加胸腔注尿激酶和胸膜纤维板剥脱术治疗单纯性结核性胸膜炎复发的治疗效果。

以丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路抑制剂、视黄醛X受体(RXR)配体及过氧化物酶增殖体活化受体γ(PPARγ)配体预处理巨噬细胞后,加入Vis,检测上述抑制剂及配体对Vis刺激效果的作用。以Vis刺激巨噬细胞,检测Vis对MAPK通路激活及对PPARγ蛋白表达的作用。结果:Vis刺激组,EMMPRIN基因及其蛋白的水平均明显Gefitinib购买增高,与对照组相比具有统计学差异(P<0.05,P<0.01)。p38 MAPK、ERK1/2 MAPK通路抑制剂及RXR配体可抑制Vis对EMMPRIN表达的促进作用。Vis可促进38 MAPK及ERK1/2 MAPK的磷酸化。结论:Vis可增加巨噬细胞炎症因子的表达,该过程同p38 MAPK及ERK1已经/2 MAPK通路的磷酸化相关。RXR可能参与了该过程。”
“目的:通过对下丘脑-垂体-肾上腺轴(HPAA)在艾灸调控类风湿性关节炎(RA)大鼠滑膜组织核转录因子(NF-kB)信号通路中的作用分析,深入挖掘艾灸治疗RA抗炎效应的细胞信号转导作用机制。方法:雄性SD大鼠50只,随机分为空白组、模型组、艾灸NVP-BEZ235临床试验组、摘肾上腺组、假手术组,每组各10只。右后足足垫部皮内注入福氏完全佐剂0.1mL制作RA模型。造模成功后第6天手术摘除摘肾上腺组大鼠双侧肾上腺。造模第7天开始艾灸大鼠”"肾俞”"”"足三里”"两穴各5壮,每日1次,治疗18d。观测计算大鼠足跖肿胀度,采用ELISA双抗夹心法检测大鼠血浆促肾上腺皮质激素(ACTH)和血清皮质醇(CS)含量,运用免疫组化法测定大鼠滑膜NF-kBp65活性。

“
“钙依赖蛋白激酶(CDPKs)是生长发育信号和逆境信号诱发的钙信号的重要信号传递体,在调控植物信号转导途径中下游基因的表达、生化代谢、离子和水分跨膜运输等生物学过程中具有重要作用。本研究对植物种属CDPK的结构特点、CDPK在植株体内的分布特征、CDPK生理生化特性及生化反应调控特性、CDPK在信号转导中的作用,以及CDPK在植株体内的生物学功能进行了概述。旨在Mitomycin C小鼠为今后牧草作物CDPK的鉴定及其介导的信号转导机制的研究提供参考依据。”
“为研究土壤细菌所产生的抑菌挥发性物质的生物活性及应用潜力,运用固相微萃取-气相色谱-质谱联用技术对5株细菌菌株所产生的活性挥发物进行提取和鉴定,在密封盘内,通过相对标准纯品对鉴定出的各主要化合物的抑菌活性进行确证,并分别通过土壤处理和直接熏蒸处理的方式调查这些活性挥Paclitaxel半抑制浓度发物对黄瓜菌核病Sclerotinia sclerrotium和白粉病Sphaerotheca fuliginea的温室生防效果。结果表明,从5株细菌的TSB-YE培养物及TSB-YE培养基对照分别测定出21～31个和12个化合物,包括烷烃、醛、醇、酮、脂肪酸、胺、肟、酚及杂环类化合物;糠醛、苯甲醛、1-辛醇、1-辛烯-3-醇和3,7-二甲基购买抑制剂-1,6-二辛烯-3-醇,2-乙基-1-己醇在0.01 g的处理量下便能够完全抑制菌核病菌S.sclerotiorum的生长;灭菌土与细菌混合对菌核病的防效为28.57%～71.43%,高于只进行底部处理的防效,并且对黄瓜幼苗有促生作用;直接熏蒸使用时,挥发物能够较明显地降低被熏蒸幼苗白粉病的发生程度。”
“目的:对具有耐盐促生作用的细菌Rs-198进行鉴定,并研究耐盐促生细菌Rs-198和Rs-5在混合培养中的相互作用。

为了研究线粒体呼吸链对青蒿素代谢的影响,利用不同的抑制剂抑制线粒体呼吸链,用薄层层析法检测青蒿素代谢速率。结果表明:还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NADH)脱氢酶抑制剂(DPI)可以减缓酵母细胞和疟原虫细胞对青蒿素的代谢,而呼吸链复合物Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ的抑制剂对青蒿素消耗没有明显影响。NADH脱氢酶在青蒿素代谢中起重要作用,NADH脱氢酶结构上存在巨大差异。这也为Ipilimumab临床实验解释青蒿素的物种选择性毒性提供了线索。”
“目的:探讨c-Jun氨基端激酶(JNK)对肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和H2O2引起的脂肪细胞胰岛素抵抗的介导作用。方法:3T3-L1前脂肪细胞分化成熟后,向培养基中添加1nmol/LTNF-α或50U/L葡萄糖氧化酶(GO)产生低浓度H2O2诱导建立胰岛素抵抗脂肪细胞模型,观察JNSelleckK1siRNA转染或JNK特异性抑制剂SP600125(20μmol/L)预处理对脂肪细胞葡萄糖摄取能力的影响。结果:经过TNF-α或H2O2处理12h,脂肪细胞在胰岛素刺激后对葡萄糖的摄取能力分别降至对照细胞的46%和52%(P<0.01),该抑制效应可被siRNA转染引起的JNK1蛋白沉默所阻断;SP600125预处理可以将T不要NF-α或H2O2处理脂肪细胞的葡萄糖摄取能力分别提高约66%和62%(P<0.01)。结论:JNK在TNF-α和H2O2诱导的脂肪细胞胰岛素抵抗中发挥介导作用,抑制JNK过度活化有望成为治疗胰岛素抵抗的新靶点。"
“<正>锗以化合物的形式存在于自然界中,大致可分为无机态和有机态两大类。无机锗属于电子材料的一种,作为药物时只能外用贴敷,用于消炎。人的肠道对无机锗的吸收效果差,吸收过多会引起中毒,因此应避免服用。