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“目的建立比较分子力场分析法(CoMFA)和比较分子相似性指数分析法(CoMSIA)模型,研究茚并异喹啉酮类化合物对前列腺癌细胞DU-145增殖抑制活性的三维定量构效关系。方法选取63个文献报道的茚并异喹啉酮类化合物,采用CoMFA和CoMSIA方法进行研究。在CoMFA研究中,系统考察了分子取向与网格平移对q2值的影响,并基于得到的最优q2值结果,考察了网格点步长对统计结果的影响ABT-888DMSO溶解度;在CoMSIA研究中,系统考察了各种分子场组合、网格点步长和衰减因子对模型统计结果的影响。结果衰减因子为0.35,网格点步长为0.15nm时,仅用疏水场就可以得到最佳模型,所建立CoMFA和CoMSIA模型的交叉验证系数q2值分别为0.630和0.635,都具有较强的预测能力。结论 CoMFA和CoMSIA模型的三维等值线图直观地解释了该类化合物的构效关系,阐BGB324核磁明了化合物结构中各位置取代基对前列腺癌细胞DU-145增殖抑制活性的影响,为进一步结构优化以提高抗前列腺癌活性提供了重要的理论依据。”
“目的探讨低分子右旋糖酐与尿激酶在抗血小板聚集上的协同作用。方法将低分子右旋糖酐+尿激酶的无菌注射液,经静脉注入脑缺血模型大鼠体内,并用生理盐水和尿激酶作为对照组,分别于6h后采血制备PRP与PPP,以ADP为诱导剂,用比浊法www.selleckchem.cn/products/i-bet-762.html测定血小板聚集率。结果低分子右旋糖酐+尿激酶和单用尿激酶均能降低血小板聚集率,延长血小板最大聚集率发生时间(P<0.01);但低分子右旋糖酐+尿激酶组的抗血小板聚集作用明显强于尿激酶组(P<0.01)。结论低分子右旋糖酐与尿激酶联合应用在抗血小板聚集和抗血栓形成上具有一定的协同作用。"
“黄酮类化合物在结构上与雌激素相似,具有较弱的雌激素作用,可以协同雌激素影响钙的代谢。文章综述了黄酮类化合物对钙的代谢、成骨细胞、破骨细胞的影响及作用机制。

方法内层采用聚四氟乙烯材料,外层采用医用级尼龙纤维编织,氟橡胶涂覆,制备复合型人工胆管。将6只实验猪的胆总管各切除20 mm,植入人工胆管,90 d后取出行组织学及电镜检测。结果实验猪术后均无胆漏及黄疸。肝功能:术后2、8、12周ALT、AST、TBil及DBil指标均正常。90 d并且后解剖:腹腔无粘连、无胆漏,近端胆管无扩张,肝脏色泽质地正常。人工胆管外层为纤维组织均匀包裹,无明显炎性改变,管腔通畅,管内壁光洁,无沉淀物附着。透射电镜检测:胆管周围组织中可见胶原纤维、纤维细胞、毛细血管和排列整齐的胆管上皮细胞,各细胞器结构正常,未见中性Thiazovivin体内粒、淋巴、单核等炎性细胞。扫描电镜示:人工胆管从动物体内取出后与术前人工胆管对比无明显改变。结论人工胆管采用复合型结构为一种新的制作理念,便于胆管植入的缝合与支撑,预防胆漏与狭窄。实验证实复合型人工胆管组织相容性好,具有作为胆管替代物的可行性,有进一步研究的PD-0332991说明书价值。”
“目的检测酪蛋白激酶Ⅰα(casein kinase1α,CK1α)在正常肺组织、肺腺癌组织、肺鳞癌组织和小细胞肺癌组织中的表达并分析其病理意义。方法采用组织芯片技术和免疫组织化学SP法检测104例肺癌组织和12例远端正常肺组织CK1α蛋白的表达;RT-PCR法检测30例新鲜肺癌组织及配对远端正常肺组织CK1αmRNA的表达。

近10多年”
“目的观察复方丹参滴丸改善微循环与血液流变学作用。方法①SD大鼠分为5组,分别为正常组、模型组、模型+复方丹参滴丸给药组(40,80,120mg/ml)。灌胃给药7天后,再经皮下注射肾上腺素加冰水冷浴制造血瘀证模型,给药第8天后,采用激光多普勒血流监测仪测定各组大鼠耳廓、大脑顶部及肠系膜血流灌注量。②大鼠分组、给药及造模方法同上,于次日或者清晨腹腔取血,检测血液流变学指标。结果复方丹参滴丸能改善血瘀模型大鼠耳廓、脑部、肠系膜微循环;血瘀模型大鼠全血黏度、红细胞聚集指数及变形指数,缩短红细胞电泳时间。结论复方丹参滴丸具有改善微循环和血液流变学的作用。”
“核黄素(riboflavin)是辅因子黄素腺嘌呤二核苷酸(flavin adenine dinucleotiselleck合成de,FAD)和黄素单核苷酸(flavin mononucleotide,FMN)的前体物。植物和许多微生物能自身合成,动物需从饮食中获取,因此核黄素生物合成途径相关酶可作为抗生素设计和开发的潜在靶标。文中对核黄素生物合成关键酶二氧四氢蝶啶合成酶(lumazine synthase,LS)和核黄素合成酶(riboflavin Selleck STI571synthase,RS)抑制剂的高通量筛选法及研究现状进行综述,以期为新抗生素的开发提供有用的线索和策略。”
“目的探讨中药胰泰复方对慢性胰腺炎胰腺纤维化大鼠转化生长因子β1(TGF-β1)及Smad7表达的影响。方法采用13.3%L-精氨酸左下腹腔注射制备大鼠慢性胰腺炎模型,分别予胰泰复方、清胰利胆颗粒及生理盐水灌胃治疗,持续2个月免疫组织化学法检测各组大鼠胰腺组织TGF-β1及Smad7蛋白的表达。

方法40例行人工髋关节置换术患者随机均分为两组:血凝酶组术前5min肌肉、静脉各注射血凝酶1kU;对照组以生理盐水代替血凝酶作为对照。于用药前及用药后60、120min抽取外周静脉血,测定D-二聚体(D-D)、抗凝血酶(AT)活性、凝血酶原时间(PT)和活化部分的凝血酶原时间(APTT)、组织型纤溶酶原激活剂(tPA-Ag)和组织型纤溶酶原激活抑制剂(许多PAI-1),用药前后进行双下肢静脉血管超声检查。结果术后3～10d血凝酶组发现远端静脉血栓5例(25.0%);对照组6例(30.0%)。血凝酶组给药后60min时tPA-Ag明显高于对照组(P<0.05);两组其他相关凝血指标差异均无统计学意义。结论术中应用血凝酶对患者凝血功能无明显影响,不增加术后下肢静脉血栓形成的发生率,CP-868596供应商但可能会促进纤溶活性。”
“目的研究新型化合物FLZ对暂时性大脑中动脉阻断(tMCAO)局部脑缺血再灌注致血管性痴呆模型大鼠学习记忆能力的作用,及对低氧诱导因子(HIF-1α)表达的影响。方法用tMCAO缺血2 h再灌致痴呆模型大鼠,30 d后用Morris水迷宫实验检测学习记忆能力。用TTC染色检测脑梗死体积;HE染色检测AKT 抑制剂皮质、海马病理学改变。此外,大鼠tMCAO缺血2 h再灌24 h后,用Western blot法检测HIF-1α表达。结果 FLZ明显缩短tMCAO大鼠在Mor-ris水迷宫中的逃避潜伏期,显著减小脑梗死体积和减轻皮质、海马的病理学改变。FLZ显著抑制缺血2 h时HIF-1α过度表达。结论 FLZ可以显著改善tMCAO诱导的大鼠学习记忆功能障碍,抑制皮质HIF-1α过度表达和神经保护作用可能是其作用机制之一。

观察MWCHCP灌胃给药对腹腔注射顺铂引起S180小鼠胃损伤的保护作用,计算溃疡指数和溃疡抑制率,测定胃SOD活性和MDA含量。结果与模型组比,MWCHCP中剂量组能显著减轻顺铂引起的S180小鼠胃粘膜损伤;溃疡指数和MDA活性均低于顺铂损伤组(P<0.01,P<0.05);SOD活性显著高于顺铂损伤组(P<0.05)。结论 MWCHCP对顺铂引起的小鼠胃损伤有保护作用。"
“目C59购买的探讨HMG-COA还原酶抑制剂对2型糖尿病(diabetes mellitus,DM)患者骨密度(bone mineral density,BMD)的影响。方法 2型DM患者156例,治疗组87例为高胆固醇血症且服用他汀类降脂药物患者。对照组69例为血浆胆固醇水平正常的2型DM患者。两组年龄、性别、体重、绝经情况和空腹血糖水平相匹配。14月后用超声骨密度寻找更多测定仪测定跟骨骨密度,比较两组患者BMD随访前后变化。结果 14月后与对照组比较,治疗组的BMD明显升高(P<0.05)。结论 HMG-COA还原酶抑制剂可增加2型糖尿病患者的骨密度。"
“目的观察微泵泵入尿激酶治疗长期血透导管堵塞再通的疗效。方法对12例次右颈内静脉置入长期血透导管栓塞的患者,用30ml生理盐水加尿激酶1万u以5ml/h微泵泵入长期血透INK 128说明书导管维持,持续6h,并对其再通效果进行观察。结果 12例患者在治疗6h后导管恢复通畅,溶栓复通成功率达100%。12例患者均未发生相关并发症。结论微泵泵入尿激酶溶栓通管法可使外周静脉置入长期血透导管栓塞后仍可获得再通,延长了导管使用时间,减轻了患者痛苦及其经济负担。”
“目的:建立简便、快捷、准确的复方制剂中马兜铃酸限量薄层色谱(TLC)检查法。方法:采用精确定量点样薄层色谱法(TLC)对复方止咳散中毒性成分马兜铃酸进行限量检查。

[结果]在本实验条件下,以汉江为水源的末梢水,在丰水期和枯水期分别检测出有机物110种和102种。以长江为水源的末梢水,在丰水期和枯水期分别检测出有机物79种和95种。污染物中以烷烃、烯烃、卤代烃、酯类、邻苯二甲酸酯类为主。汉江水源末梢水有机物种类无论是在枯水期还是丰水期均明显多于长江水源的末梢水。[结论]武汉市以汉江和长江为水源的末梢水受到一定程度的Selleck Maraviroc有机物污染,污染物种类复杂且来源广泛,应引起人们的高度重视。”
“目的探讨Fas配体(FasL)对小鼠成纤维细胞NIH3T3增殖和胶原表达的影响及其信号调控机制。方法采用鼠成纤维细胞系HIN3T3,以FasL为诱导剂,采用抑制剂技术和Western blot技术观察NIH3T3的增殖及胶原表达情况,同时探讨磷脂酰肌醇3-激酶BAY-61-3606体内(PI3K)/Akt、有丝分裂原活化蛋白(MAPK)/P38、MAPK/ERK信号通路在NIH3T3增殖和胶原表达中的作用。结果研究发现低剂量的FasL可调节3T3的生长,表现为细胞数量和胶原表达水平均随FasL剂量的增加而增加,且存在剂量-效应和时间-效应;MAPK/P38及PI3K/Akt信号通路对NIH3T3的增殖具有调分子量控作用,MAPK/P38及MAPK/ERK信号通路可调控NIH3T3胶原表达。结论Fas/FasL系统对成纤维细胞增殖和胶原表达起促进作用;FasL主要通过PI3K/Akt、MAPK/P38信号通路对成纤维细胞增殖起调控作用;通过MAPK/P38及MAPK/ERK信号通路调节成纤维细胞的胶原表达。”
“目的研究水黄花(Euphorbia chrysocomaLévi.et Vant.)地上部分的化学成分。

小剂量组VEGF-A基因表达明显高于常规剂量组及对照组(P<0.05),而TSP-1及Rgs5基因表达明显低于常规剂量组与对照组(P<0.05)。结论小剂量紫杉醇节律性给药能够明显抑制Lewis肺癌细胞株体内生长,并可通过调节肿瘤组织VEGF-A、TSP-1以及Rgs5等基因表达水平影响肿瘤血管生成。"
“上皮-间质转化(epithelial-mesenAkt inhibitorchymal transition,EMT)是指具有极性的上皮细胞转化成具有活动能力的间质细胞的过程,在胚胎发生与器官发育、肿瘤形成和转移以及组织纤维化等生理病理过程中均有表现。EMT的发生涉及多种信号转导通路,与诱导因子、转录因子及微环境等有关。研究表明,EMT参与肿瘤的发生与发展,在促进肿瘤侵袭转移中发挥了重要作用。文中综合目Small molecule library前研究进展,就EMT在肿瘤侵袭转移中的作用及其分子机制作一综述。”
“目的研究去乙酰化酶转移酶抑制剂曲古抑菌素A(TSA)对人胃癌细胞SGC-7901的凋亡诱导作用及其机制。方法利用细胞计数、流式细胞仪及末端脱氧核苷酸转移酶生物素dUTP切口末端标记法(TUNEL)研究TSA对胃癌细胞SGC-7901的凋亡诱导作用。利用蛋白印迹购买抑制剂法、基因芯片及实时定量PCR研究TSA对胃癌细胞凋亡相关基因表达的影响。结果TSA可诱导胃癌细胞SGC-7901发生凋亡;TSA可增加胃癌细胞SGC-7901p53,bax等基因的表达,降低BCL-2、生存素和半胱天冬酶的表达;TSA可使凋亡诱导因子抗侵袭因子(AIF)和核酸内切酶EndoG从线粒体释放并转移到细胞核内;TSA可通过调控多个凋亡相关基因的表达诱导胃癌细胞发生凋亡,且该凋亡是半胱天冬酶非依赖性的。

结果与正常对照组比较,DM模型组大鼠UAER显著上升,肾组织ROS释放量增加(P<0.05),DM、DA、DP各组之间尿蛋白无明显差异(P>0.05)。与DM组相比,DA组血糖和HbA1c有所下降,ROS释放明显减少(P<0.05)。光镜下DM组大鼠大部分肾小球系膜区增宽,基质大量增生,节段性基底膜Selleck增厚、部分肾小管上皮细胞空泡变性、脱落,肾小球内细胞数显著增多、单个核细胞浸润明显,与DM组相比,脂联素干预组以上病变均有减轻。与对照组相比DM组肾组织eNOS水平下降,p-AMPK蛋白表达下调(P<0.05),脂联素干预组eNOS水平也有下降,但较DM组升高,p-AMPK获悉更多蛋白表达亦高于DM组(P<0.05)。结论脂联素对糖尿病大鼠肾脏具有保护作用,其机制可能部分通过刺激AMPK磷酸化,抑制ROS产生,减轻氧化应激反应,上调糖尿病大鼠肾组织中eNOS的表达实现的。"
“目的前期临床研究发现2型糖尿病患者淋巴细胞G蛋白偶联受体激酶2(GRK2GSK2118436小鼠)基因表达升高,为进一步探讨GRK2表达升高的分子机制,检测高糖对GRK2基因表达的影响。方法H9C2成心肌细胞随机分成5组分别加入以下培养液:空白对照组和不同葡萄糖梯度浓度组(0,5.5,12.5,25,33mmol/L),培养72h后采用RT-PCR,WESTERN BLOTTING分别测定GRK2-mRNA和磷酸化Akt(Ser473)蛋白含量比值。

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“目的建立工作场所空气有毒物质锆及其化合物的测定方法。方法水溶性锆化合物样品用盐酸消解;水不溶性锆化合物样品采用高温灰化,硫酸铵消解,用三溴偶氮胂分光光度法测定。结果工作曲线的线性范围,1～40μg/25ml,相关性好(r=0.999),方法的精密度:RSD均小于2.72%;方法的回收率在94.5%～102%,平均回收率在97.2%～98.2%。结论该法线性好、样品前处理温度selleck screening library控制严格、锆在处理过程中不易丢失、工作效率高,适合基层与批量测定。”
“目的研究肋柱花(Lomatogonium rotatum(L.)Fries ex Nym.)的化学成分。方法用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质及光谱数据确定化合物的结构。结果分离得到10个化合物,分别鉴定为1,8-二羟基-3,4,5-三甲氧基呫BI 2536小鼠吨酮(1,8-dihydroxy-3,4,5-trimethoxyxanthone,1)、1-羟基-3,7,8-三甲氧基呫吨酮(1-hydroxy-3,7,8-trimethoxyxanthone,2)、8-羟基-1,3,5-三甲氧基呫吨酮(8-hydroxy-1,3,5-trimethoxyxanthone,3)、1-羟基-3,5,8-三甲氧基呫吨酮(1GSK1120212供应商-hydroxy-3,5,8-trimethoxyxanthone,4)、红白金内酯(erythrocentaurin,5)、木犀草素(luteolin,6)、芹菜素(apigenin,7)、5,7,3′,4′,5′-五羟基黄酮(5,7,3′,4′,5′-pentahydroxyflaveone,8)、槲皮素(quercetin,9)、齐墩果酸(oleanolic acid,10)。结论化合物1～4、8、9为首次从肋柱花属中分离得到。

阿魏菇粗提物对体”
“以P32/98和化合物A为先导化合物,对其进行结构改造。在羧基端引入含氮杂环形成酰胺,在羰基α-位引入不同取代基,设计合成了19个以甘氨酰胺为基本骨架的二肽基肽酶IV(dipeptidyl peptidase IV,DPP-IV)抑制剂。利用1H 不要NMR和HRMS确证了它们的结构,并对其进行酶水平的体外药理活性筛选,测试了它们对DPP-IV的抑制作用,获得了初步的构效关系结果。”
“目的观察多巴胺、多巴酚丁胺联合硝普钠治疗顽固性心力衰竭的临床疗效。方法将50例顽固性心力衰竭患者随机分成对find more照组和治疗组,均给予常规常规给予吸氧、休息、限盐、抗感染,强心、利尿及扩血管治疗,对照组25例继续常规予洋地黄类、利尿剂、硝酸酯类,血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)治疗;治疗组25例予多巴胺、多巴酚丁胺联合硝普钠微量泵静脉注入,两组疗程均为7天RG7422 molecular重量,观察两组临床症状、体征、心脏彩超等变化。结果治疗组总有效率88.0%,对照组总有效率75.0%,总有效率两组对比差异有统计学意义(x2=3.87,P<0.05)。治疗后治疗组左室射血分数(LVEF)较对照组明显改善,差异有统计学意义(t=9.24,P﹤0.01)。结论多巴胺、多巴酚丁胺联合硝普钠治疗顽固性心力衰竭是安全有效的。