SN-38与CPT-11之间由于存在π-π键而表现出强烈的分子亲和力。因此,CPT-11作为辅料与SN-38结合,借由分子亲和力自组装制备得到纳米颗粒,提高了活性成分SN-38的搭载效率,没有额外添加其他非临床应用的药物组分,在设计上也契合“药辅同源”的理念,将具有良好的临床转化前景。第一部分基于7-乙基-10-羟基喜树碱的自组装无载体纳米药物的制备及表征目的伊立Pevonedistat MW替康(CPT-11)与7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38)之间因存在π-π键而具有强烈亲和力。本研究利用CPT-11和SN-38制备纳米颗粒并对其进行表征。方法同等质量的SN-38(25 mg)和CPT-11(25 mg)在200μL二甲基亚砜(DMSO)中加热混合均匀,转移到搅拌中的4.8 m L 5%葡萄糖溶液中形成5 m L溶液时间体系并持续搅拌30分钟,继而进行30分钟的超声(35%w 2s/2s),最终得到10 mg/m L的S1C1自组装无载体纳米颗粒(S1C1代表SN-38和CPT-11的质量比为11)。纳米颗粒的粒子直径由动态光散射仪(Dynamic Laser Scattering,DLS)测定。通过透射电子显微镜(Transmission ElectrIACS-10759on Microscope,TEM)和原子力显微镜(Atomic Force Microscope,AFM)观察纳米颗粒结构。使用4-(2-羟乙基)-1-哌嗪乙磺酸(HEPES)配制缓冲液,通过盐酸及氢氧化钠滴定获得不同酸碱度,观察纳米颗粒在不同p H值HEPES溶液中的颗粒稳定性。结果动态光散射测定S1C1颗粒直径为79.81±7.03 nm,透射电子显微镜和原子力显微镜下观察到S1C1颗粒均匀,直径在80 nm左右。